Lidocaine HCl

Kullanımları / Endikasyonları
Lidokain yaygın olarak topikal ve lokal anestezik olarak kullanılır. İlaç yaranın ya da ameliyatın yakınında enjekte edilmelidir. Alternatif olarak, vücudun bir bölgesinde ağrı (bölgesel anestezi) önlemek için bir epidural (“spinal”) anestezi olarak kullanılabilir.
Lidokain ayrıca anormal kalp ritimleri veya kardiyak aritmilerin tedavisinde kullanılır. Lidokainin kalp ritmine olan faydaları, elektrokardiyogram (EKG) tanısı konan ventrikül bazlı aritmilerin tedavisi ile sınırlı kalmaktadır.

Lidokain, sinir veya kalp hücre zarının aktivitesini önleyerek çalışır. Sodyum iyonlarının girişini bloke ederek hücre, hücreden hücreye mesaj taşıyamaz. Lidokain etkili ve güçlü bir lokal anestetiktir. Anestezinin etkisini en üst düzeye çıkarmak için epinefrin ile kombine edilebilir. Epinefrin, kan damarlarını daraltarak, lidokainin lokal dokularda kalmasına izin verir. Bununla birlikte, kalp ritmini kontrol etmek için asla epinefrinli lidokain kullanılmamalıdır.

Lidokain, yüksek bir ilk geçiş etkisine sahip olduğu için oral olarak etkili değildir. Çok yüksek oral dozlar verilirse, terapötik seviyelere ulaşılmadan önce (aktif metabolitlere bağlı olarak) toksik işaretler ortaya çıkar. Terapötik bir IV bolus dozunu takiben, etki başlangıcı genellikle 2 dakika içinde oluşur ve 10-20 dakika eylem süresi vardır. Başlangıç ​​IV bolus olmadan sabit bir infüzyon başlatılırsa, terapötik seviyelere ulaşılması bir saat kadar sürebilir. IM enjeksiyonları köpeğe her 1.5 saatte bir verilebilir, ancak dozların izlenmesi ve ayarlanması zor olduğundan, IV infüzyonlarının mümkün olmadığı durumlar için ayrılmalıdır.

Enjeksiyondan sonra, ilaç hızla plazmadan yüksek perfüze organlara (böbrek, karaciğer, akciğerler, kalp) yeniden dağıtılır ve vücut dokuları boyunca yaygın olarak dağıtılır. Yağ ve adipoz doku için yüksek bir afiniteye sahiptir ve esas olarak alfa1-asit glikoprotein olan plazma proteinlerine bağlıdır. Lidokainin bu proteine ​​bağlanmasının, köpekte yüksek oranda değişken ve konsantrasyona bağlı olduğu ve enflamatuar hastalığı olan köpeklerde daha yüksek olabileceği bildirilmiştir. Lidokain süte geçer. Dağılım hacmi (Vd) köpekte 4.5 L / kg olarak bildirilmiştir.

Lidokain, karaciğerde aktif metabolitlere (MEGX ve GX) hızla metabolize olur. Kalp yetmezliği veya karaciğer hastalığı olan hastalarda lidokain ve MEGX’in yarı ömürleri uzayabilir. Bir parenteral dozun% 10’undan daha azı idrarda değişmeden atılır.

Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Kediler lidokainin CNS etkilerine daha duyarlı olma eğilimindedir; Dikkatle kullanın. Lidokain, amid sınıfı lokal anestezikler, ciddi derecede SA, AV veya intraventriküler kalp bloğu (suni olarak uyarılmadıysa) veya Adams-Stokes sendromuna karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Wolff-Parkinson-White (WPW) sendromlu hastalarda lidokain kullanımı tartışmalıdır.  Lidokain diğer ilaçlarla etkileşebilir. Bu tür ilaçlar propanolol, simetidin ve prokainamidi içerir. Kedilere lidokain verildiğinde, özellikle ilaca karşı hassas olma eğiliminde olduklarında dikkatli olunmalıdır.  Lidokain, karaciğer hastalığı, konjestif kalp yetmezliği, şok, hipovolemi, şiddetli solunum depresyonu veya belirgin hipoksisi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

İntravenöz enjeksiyon için lidokain hazırlarken, konsantrasyondan emin olun ve epinefrin içeren ürünler kullanmayın.

İntravenöz olarak epinefrin içeren ürünü kullanmamaya özen gösterin.

Bu ilaçlar doğuma yakın zaman uygulanmazsa güvenlidir.

Köpeklerde,> 8 mikrogram / mL serum seviyeleri elde edilirse, toksisite ortaya çıkabilir. Belirtiler ataksi, nistagmus, depresyon, nöbetler, bradikardi, hipotansiyon ve çok yüksek seviyelerde dolaşım bozukluğunu içerebilir. Lidokain hızlı bir şekilde metabolize olduğu için, tedavinin kesilmesi veya infüzyon sıvılarının kullanılması , küçük yan etkiler için gerekli olan her şey olabilir. Nöbetler veya heyecan diazepam veya kısa veya ultra etkili bir barbitürat ile tedavi edilebilir. Daha uzun etkili barbituratlar (örn., Pentobarbital) önlenmelidir.

-Antiaritmikler, Diğerleri (örn., Prokainamid, kinidin, propranolol, fenitoin): Lidokain ile uygulandığında ilave veya antagonistik kardiyak etkilere neden olabilir ve toksisiteyi artırabilir.

 -Simetidin: Lidokain seviyeleri veya etkileri arttırılabilir.

Topikal ve lokal anestezi için lidokain istenen etki, uyuşukluk sağlanana kadar verilir.
Köpeklerde kalp aritmileri için, başlangıç dozu 2 -4 mg / kg intravenöz olarak verilir ve bunu takiben dakikada 20-80 mg /kg  sabit intravenöz infüzyon (IV damla) takip edilir.

Kedilerdeki dozlar genellikle köpeklerin 1 / 4’ü kadardır ve çok yavaş verilmelidir.

Zaman geçtikçe, hayvan yavaşça lidokain IV damlaları azaltılarak bırakılır. EKG, aritmilerin düzeltilip düzeltilmediğini veya daha fazla lidokain veya başka bir antiaritmik ilacın uygulanmasının gerekip gerekmediğine karar verir.