Levotiroksin Sodyum
Levotiroksin Sodyum
Tiroid Hormonu
Tiroid Hormonu
Kullanımları / Endikasyonları
Tüm türlerde hipotiroidizm tedavisi için Levotiroksin sodyum endikedir.
Farmakoloji / Eylemler
Tiroid hormonları; yağ, protein ve karbonhidrat metabolizması etkileyerek, protein sentezini artırma, glikoneogenezi artırma ve glikojen depolarının mobilizasyonu ve kullanımını teşvik etme gibi birçok fizyolojik sürecin hızını etkiler. Tiroid hormonları ayrıca oksijen tüketimini, vücut ısısını, kalp atış hızını ve kalp debisini, kan hacmini, enzim sistemi aktivitesini ve büyüme ve olgunluğu artırır. Ayrıca tiroid hormonu merkezi sinir sisteminin yeterli gelişimi için de önemlidir.
Tiroid hormonlarının etkilerini tam olarak nasıl uyguladıkları anlaşılmamış olsa da, tiroid hormonlarının (birincil olarak triiyodotironin) hücresel düzeyde etki gösterdiği bilinmektedir. İnsanlarda, triiyodotironin (T3) aktiviteden sorumlu birincil hormondur. Periferal dokularda bulunan T3’ün yaklaşık% 80’i, tiroid tarafından salınan temel hormon olan tiroksin (T4) ‘den türetilmiştir.
Tiroid hormonlarının etkilerini tam olarak nasıl uyguladıkları anlaşılmamış olsa da, tiroid hormonlarının (birincil olarak triiyodotironin) hücresel düzeyde etki gösterdiği bilinmektedir. İnsanlarda, triiyodotironin (T3) aktiviteden sorumlu birincil hormondur. Periferal dokularda bulunan T3’ün yaklaşık% 80’i, tiroid tarafından salınan temel hormon olan tiroksin (T4) ‘den türetilmiştir.
Farmakokinetik
Köpeklerde, oral dozdan sonra pik plazma konsantrasyonları, uygulamadan 4-12 saat sonra bildirilir ve serum yarı ömrü yaklaşık 12-16 saattir. Bununla birlikte, hayvandan hayvana geniş bir çeşitlilik vardır.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Akut miyokard enfarktüsü, tirotoksikoz veya tedavi edilmemiş böbrek yetmezliği olan hastalarda levotiroksin (ve diğer tiroid hormonları) kontrendikedir. Eş zamanlı hipoadrenokortizmi (tedavi edilen), kalp hastalığı, diyabet veya yaşlı olan hastalarda dikkatli ve daha düşük bir başlangıç dozuyla kullanılmalıdır.
Yan etkiler
Tiroid hormon replasmanı gerektiren hastalara uygun bir dozda uygulandığında, tedaviyle ilişkili herhangi bir yan etki olmamalıdır. Doz aşımı ile ilişkili olumsuz etkiler için aşağıya bakınız.
Üreme / Hemşirelik Güvenliği
Gebe kadınlarda yapılan çalışmalarda gebeliğin ilk trimesterinde fetus için bir risk göstermemiştir ve daha sonraki trimesterlerde bir risk kanıtı yoktur.
Gebe kadınlarda yapılan çalışmalarda gebeliğin ilk trimesterinde fetus için bir risk göstermemiştir ve daha sonraki trimesterlerde bir risk kanıtı yoktur.
Minimal miktarda tiroid hormonu süte atılır ve emziren yavruları etkilememektedir.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Kronik doz aşımı taşikardi, polifaji, PU / PD, uyarılabilirlik, sinirlilik ve aşırı nefes alma gibi hipertiroidizm belirtileri üretecektir. Klinik bulgular bitene kadar ilaç azaltılmalı ve / veya geçici olarak durdurulmalıdır. Bazı (% 10?) Kediler, “apatetik” (anksiyete, anoreksi, vb.) hipertiroidizm belirtileri sergileyebilir.
Küçük hayvanlarda şiddetli tirotoksikoza neden olma ihtimali, tek bir akut doz aşımında, kronik doz aşımına göre daha azdır. Köpeklerde ve kedilerde kusma, ishal, uyuşukluk, hipertansiyon, taşikardi, taşipne, dispne ve anormal pupiller ışık reflekslerine hiperaktivite kaydedilebilir. Köpeklerde, klinik işaretler yuttuktan sonra 1-9 saat içinde ortaya çıkabilir. Yutmadan 2 saat içinde klinik belirtiler gelişirse, ilacın emilimini azaltmak için tedavi, hastanın durumu tarafından kontrendike olmadıkça standart protokoller (emetik, kataktik, aktif kömür) kullanılarak gerçekleştirilmelidir. Tedavi destekleyici ve semptomatiktir. Oksijen, kardiyak glikozitler, beta-blokerler (örneğin propranolol), iv sıvılar, dekstroz ve antipiretik ajanlar, gerektiğinde kullanım için önerilmiştir.
İlaç etkileşimleri
-Antasitler, Oral: Levotiroksin emilimini azaltabilir; ilaçlar 4 saat arayla verilmelidir
–Antidepresanlar, Trisiklik / tetrasiklik: CNS uyarımı ve kardiyak aritmiler için artan risk
–Antidiyabetik Ajanlar (insülin, oral ajanlar): Levotiroksin insülin veya oral ajanlar için gereksinimleri artırabilir
-Kolestramin: Levotiroksin emilimini azaltabilir; ilaçlar 4 saat arayla verilmelidir
–Kortikosteroidler (yüksek doz): T4’ün T3’e dönüşümü azalır.
-Ketamin: Taşikardi ve hipertansiyona neden olabilir
-Fenobarbital: Olası tiroksin metabolizması artmıştır; dozaj ayarlamaları gerekli olabilir
-Rifampin: Olası tiroksin metabolizması artmıştır; dozaj ayarlamaları gerekli olabilir
-Sukralfat: Levotiroksin emilimini azaltabilir; ilaçlar 4 saat arayla verilmelidir.
–Sempatomimetik Ajanlar (epinefrin, norepinefrin, vb.): Levotiroksin etkilerini artırabilir
Dozaj
! Köpekler:
! Köpekler:
Hipotiroidizm için:
a) Başlangıçta 20 mikrogram / kg (0.02 mg / kg) PO günde iki kez verin. Maksimum doz günde iki kez 0.8 mg’dır. Dört ila sekiz hafta sonra klinik yanıtı değerlendirin ve ilaç verildikten 4 ila 6 saat sonrası T4 seviyesine bakın.
Olumlu klinik yanıt :
1) düşük normal T4 ise: dozu arttırın ve 4 hafta içinde tekrar kontrol edin;
2) normalden daha yüksek normal T4: dozajda değişiklik yok ve 6 ayda yeniden kontrol edin;
3) normalden% 40 veya daha fazla yüksek: dozu azaltın veya günde bir kez tedaviyi düşünün ve 4 hafta içinde tekrar kontrol edin.
1) düşük normal T4 ise: dozu arttırın ve 4 hafta içinde tekrar kontrol edin;
2) normalden daha yüksek normal T4: dozajda değişiklik yok ve 6 ayda yeniden kontrol edin;
3) normalden% 40 veya daha fazla yüksek: dozu azaltın veya günde bir kez tedaviyi düşünün ve 4 hafta içinde tekrar kontrol edin.
Negatif bir klinik yanıt:
1) düşük normal T4: dozu arttırın ve 8 haftada tekrar kontrol edin (tekrar etmek gerekebilir: tekrar dozunu arttırın; günde 3 kez dozlama veya tanıyı tekrar değerlendirin);
2) normalden% 40 veya daha fazla yüksek: tanısı yeniden değerlendir.
1) düşük normal T4: dozu arttırın ve 8 haftada tekrar kontrol edin (tekrar etmek gerekebilir: tekrar dozunu arttırın; günde 3 kez dozlama veya tanıyı tekrar değerlendirin);
2) normalden% 40 veya daha fazla yüksek: tanısı yeniden değerlendir.
b) Günde iki kez 22 mikrogram / kg PO’da tedaviyi başlatın; 4 – 8 hafta sonra klinik yanıtı ve serum seviyelerini izledikten sonra dozu tekrar değerlendiriniz. Klinik yanıt tatmin edici ve T4 yükselmiş ise (≥ 60 nmol / L) günde bir kez 22 mikrogram / kg dozuna azaltabilir. Klinik yanıt tatmin edici değilse, ya T4 desteğine olan ihtiyacı yeniden değerlendirin veya dozu artırın. Çoğu köpek için günlük 20 ila 40 mikrogram doz yeterlidir.
! Kediler:
Hipotiroidizm için:
a) Her gün kedi başına 0.05-0.1 mg. Köpekler için yukarıdaki gibi takip ve dozaj ayarlamaları.
b) Başlangıçta, günde bir kez 0.05 – 0.1 mg. Kedinin tedaviye klinik yanıtını değerlendirmek için en az 4–6 hafta bekleyin. Daha sonra, dozlamadan önce ve 6-8 saat sonra, bir serum T4 seviyesi elde edin. Bu değerleri ve klinik yanıtı gözden geçirdikten sonra dozu ve / veya doz sıklığını artırın veya azaltın. Levotiroksin etkisiz ise liythyronin kullanabilir.