Antihistaminik
Kullanımları / Endikasyonları
Antihistaminikler veteriner hekimlikte histamin kaynaklı yan etkilerin azaltılması veya azaltılmasına yardımcı olmak için kullanılır. Klorfeniramin, kaşıntının tedavisinde kedilerde daha yaygın kullanılan antihistaminiklerden biridir. CNS depresan etkileri nedeniyle küçük hayvanlarda hafif bir yatıştırıcı olarak da yararlı olabilir.
Farmakoloji / Eylemler
Antihistaminler (H1-reseptör antagonistleri), H1 reseptör bölgelerinde histamini rekabetçi bir şekilde inhibe eder.
Histamin salınımını etkisiz hale getirmez veya engellemezler, ancak hücrede histaminin hareketini önleyebilirler.
Antihistaminik aktivitelerinin yanı sıra, bu ajanların hepsi değişen derecelerde antikolinerjik ve CNS aktivitesine
(sedasyon) sahiptir. Bazı antihistaminler, antiemetik aktiviteye (örn., Difenhidramin) veya antiserotonin aktivitesine (örn., Cyproheptadine, azatadine) sahiptir.
Farmakokinetik
Klorfeniramin farmakokinetiği hayvanlarda tanımlanmamıştır. İnsanlarda, ilaç, oral uygulamadan sonra iyi emilir, ancak GI mukozasında ve karaciğerde nispeten yüksek bir metabolizma derecesi nedeniyle, ilacın yaklaşık% 25 ila 60’ı sistemik dolaşımda mevcuttur.
Klorfeniramin IV enjeksiyondan sonra iyi dağılır; ilacın en yüksek dağılımı (tavşanlarda) akciğerlerde, kalpte,
böbreklerde, beyinde, ince bağırsakta ve dalakta görülür. Klorfeniraminin sütü içine geçtiği bilinmemektedir.
Klorfeniramin karaciğerde metabolize edilir ve hemen hemen tüm ilaçlar (metabolitler ve değişmemiş ilaç olarak)
idrarla atılır. Normal böbrek ve karaciğer fonksiyonuna sahip insan hastalarda, terminal serum yarı ömrü ilacın 13.2 – 43 saat arasında değişmektedir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Klorfeniramin, ilaca veya sınıfındaki diğer antihistaminiklere karşı aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Antikolinerjik aktiviteleri nedeniyle, antihistaminikler açılı glokomu, prostat hipertrofisi, pyloroduodenal veya
mesane tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalı ve mukozal sekresyonların bir problem olması
durumunda kullanılmalıdır. Ek olarak, hipertiroidi, kardiyovasküler hastalık veya hipertansiyonu olan
hastalarda dikkatli kullanılmalıdırlar.
Yan etkiler
En sık görülen yan etkiler CNS depresyonu (uyuşukluk, uyuşukluk) ve GI etkileri (ishal, kusma, anoreksiya).
Antihistaminiklerin yatıştırıcı etkileri zamanla azalabilir. Antikolinerjik etkiler (ağız kuruluğu, idrar retansiyonu) bir olasılıktır. Antihistaminiklerin yatıştırıcı etkileri, çalışan köpeklerin performansını olumsuz yönde etkileyebilir. Klorfeniramin, kedilerde paradoksal heyecanlara neden olabilir.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Doz aşımı, CNS stimülasyonuna (nöbetlere heyecan) veya depresyona (komadaki uyuşukluk), antikolinerjik etkilere, solunum depresyonuna ve ölüme neden olabilir.
Tedavi, standart protokoller kullanılarak bağırsağın boşaltılmasını (eğer yutulduysa oral) içerir. Hasta uyanıksa ve CNS durumu stabil ise, emezisi indükleyin. Mide lavajından sonra bir salin katartik ve / veya aktif kömürün
uygulanması verilebilir.
Diğer klinik belirtilerin tedavisi, semptomatik ve destekleyici tedaviler kullanılarak yapılmalıdır. İnsanlarda
antihistamin doz aşımının neden olduğu nöbetlerin tedavisinde fenitoin (IV) önerilir; Barbitürat ve diazepam
kaçınılmalıdır.
İlaç etkileşimleri
Antikoagülanlar (heparin, varfarin): Antihistaminikler, heparin veya varfarinin antikoagülasyon etkilerini kısmen
giderebilir.
MAO İnhibitörleri (amitraz ve muhtemelen selegilin dahil): Antikolinerjik etkileri uzatabilir ve şiddetlendirebilir.
Diğer CNS depresan ilaçlar: Artan sedasyon oluşabilir
Dozlar
!! Köpekler:
a) 4 – 8 mg (maksimum 0,5 mg / kg) PO q8 – 12 saat PO; Birçok klinisyen mast hücreli tümörlerin kemoterapinin yardımcı tedavisi olarak kullanmaktadır .
b) Günlük iki ila üç kez 4 – 12 mg (toplam doz)
c) her 12 saatte bir köpek PO için 2-8 mg (toplam doz), her 12 saatte bir 0,5 mg / kg’ı geçmemelidir.
Atopik köpeklerde kaşıntı için bir deneme olarak:
a) günde iki ila üç kez 0.4 – 0.8 mg / kg
Hafif bir yatıştırıcı olarak:
a) 0.22 mg / kg PO q8h; 4 – 20 mg (günlük toplam doz) bölünmüş q8 – 12h
Kediler:
a) 12 saatte bir kedi başına 2 mg (toplam doz)
b) kedi başına 2-4 mg q12 – 24h PO
c) Kedilerde en yaygın dozaj: her gün 2 ila 3 kez kedi başına 2 mg
Kaşıntı için:
a) günde iki kez 2 – 4 mg / kedi;
Hafif bir yatıştırıcı olarak:
a) kedi başına 1 – 2 mg q12 – 24 saat (düşük doz), 2 – 4 mg / kedi PO q12 – 24 saat (yüksek doz)