Fenotiazin Sedatif / Antiemetik
Kullanımları / Endikasyonları
Klorpromazinin nöroleptik ajan olarak klinik kullanımı azalmıştır, ancak ilaç hala küçük hayvanlarda antiemetik
etkileri ve bazen preoperatif ilaç ve sakinleştirici olarak kullanılmaktadır. Bir antiemetik olarak, klorpromazin köpekte apomorfin ile indüklenen emezi engeller. Aynı zamanda köpekte morfinin emetik etkilerini de önleyecektir. Bakır sülfat veya digitalis glikozitlerin neden olduğu kusmayı engellemez.
Veteriner hekimlikte kullanılan ilk fenotiyazin olarak klorpromazine, şimdilerde asepromazin nedeniyle kullanımı azalmıştır. Asepromazin gibi benzer farmakolojik aktivitelere sahiptir, ancak daha az etkilidir ve daha uzun bir etkime süresine sahiptir.
Farmakokinetik
Klorpromazin, oral uygulamadan sonra hızla emilir, ilk karaciğerde metabolize olur. İlaç ayrıca IM enjeksiyonundan sonra iyi emilir, ancak IV uygulamaya göre etkisi daha yavaş etkir. Klorpromazin vücut boyunca dağıtılır ve en yüksek konsantrasyon beyinde bulunur . Plazmada bulunan klorpromazinin yaklaşık% 95’i plazma proteinlerine (öncelikle albümin) bağlanır.
İlaç esas olarak karaciğer ve böbreklerde metabolize olur, ancak köpeklerde ve kedilerde atılımıyla ilgili çok az spesifik bilgi mevcuttur.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Klorpromazin, tavşanlara IM enjekte edildiğinde şiddetli kas rahatsızlığına ve şişmeye neden olur; Sadece bu türlerde IV kullanın.
Hayvanlar fenotiyazinleri takiben daha düşük genel anestezik dozajı gerektirebilir. Hepatik disfonksiyon, kardiyak
hastalık veya genel güç kaybı olan hayvanlarda dikkatli ve küçük dozlarda kullanın.
Hipotensif etkileri nedeniyle, fenotiyazinler hipovolemili veya şoklu hastalarda ve tetanoz veya striknin zehirlenmesi olan hastalarda göreceli olarak kontrendikedir.
İntravenöz enjeksiyonlar, 1 mg / mL’den daha fazla olmayan konsantrasyonlara kadar salin ile seyreltilmeli ve yavaş uygulanmalıdır.
Klorpromazinin analjezik etkisi yoktur; Ağrıyı kontrol etmek için hayvanları uygun analjeziklerle tedavi edin.
MDR1 mutasyonları olan köpekler (birçok Collies, Avustralyalı çoban, vs.) bu ajanla normalden daha uzun süren daha belirgin bir sedasyon geliştirebilirler. Bu mutasyona sahip olan veya şüphelenilen bir hastanın reaksiyonunu belirlemek için başlangıç dozlarını% 25 azaltılmalıdır.
Fenotiyazinler, agresif köpeklerde sakinleştirici maddeler olarak çok dikkatli kullanılmalıdır: hayvanı daha hipersensitive yapabilir.
Yan etkiler
Asepromazin monografında (örneğin hipotansiyon, CNS uyarımı, bradikardi gibi etkiler) listelenen olası
etkilere ek olarak, klorpromazin yüksek dozajlarda kullanıldığında kedilerde ekstrapiramidal işaretlere neden olabilir. Titreme, kasılma, sertlik, letarji, ishal ve anal sfinkter tonu kaybı da görülebilir.
Üreme
Klorpromazinin anne sütüne gectiği düşünülmektedir ve emzirme yavrularına güvenli değildir.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Çoğu küçük doz aşımı sadece uyuklamaya neden olur; Daha büyük doz aşımları koma, nöbetler, EKG değişiklikleri / aritmiler, hipotansiyon ve ekstrapiramidal etkiler gibi ciddi etkilere neden olabilir. Çoğu aşırı doz, hastanın izlenmesi ve ortaya çıkan belirtilerin tedavi edilmesiyle ele alınabilir; aşırı doz aşımı, mümkünse bağırsak boşaltılarak mutlaka tedavi edilmelidir. Hipotansiyon epinefrin ile tedavi edilmemelidir; Fenilefrin veya norepinefrin (levarterenol) kullanılabilir. Nöbetler barbitürat veya diazepam ile kontrol edilebilir.
İlaç etkileşimleri
Asetaminofen: Hipotermi için olası risk artışı
Antasitler: Oral fenotiyazinlerin GI emiliminde azalmaya neden olabilir.
Antidiyare karışımlar (örn., Kaolin / pektin, bizmut subsalisilat karışımları): Oral fenotiyazinlerin GI emiliminde
azalmaya neden olabilir.
CNS Depressant Ajanlar (barbitüratlar, narkotikler, anestezikler, vb): Fenothiazines ile birlikte kullanıldığında ek CNS depresyonu neden olabilir
Dipyrone: ciddi hipotermiye neden olabilir
Epinefrin: Fenotiyazinler blok alfa-adrenerjik reseptörler ve eşzamanlı epinefrin, vazodilatasyona ve artmış kardiyak hıza neden olan karşılanmamış beta aktivitesine yol açabilir
Opoidler: fenotiyazinin hipotansif etkilerini artırabilir; bir opoid ile kullanıldığında klorpromazin dozlarının azaltılması gerekebilir
Fizostigmin: klorpromazin ile toksisite artabilir.
Prokain: fenotiyazinler ile aktivitesi güçlendirilebilir.
Dozlar
Kedi ve Köpeklerde:
Bir antiemetik olarak:
a) günde üç ila dört kez 0.5 mg / kg IV, IM veya SC
Bir yatıştırıcı / kısıtlayıcı ajan olarak:
a) 3 mg / kg PO q12h; 0.5 mg / kg IM veya IV q12h
Preanestezik olarak:
a) Ameliyattan 1 – 1,5 saat önce 1.1 mg / kg IM
Tetanoz sırasında kas gevşetici olarak:
a) günde iki kez 2 mg / kg IM
Amfetamin toksikasyonuna yardımcı tedavi olarak:
a) 10 – 18 mg / kg IV