Kısmi Opoid Agonist
Önemli Özellikleri
Kısmi afyon agonisti / antagonisti, çeşitli türlerde analjezik, antitussif veya antiemetik olarak kullanılır.
Küçük hayvanlarda orta ila şiddetli ağrı için analjezik olarak iyi bir seçim değil.
Karaciğer hastalığı, hipotiroidizm veya böbrek yetmezliği, Addison, kafa travması, artmış BOS basıncı veya
diğer CNS işlev bozukluğu (örneğin komada) ve geriatrik veya zayıf hastalarda kontrendikedir.
Kullanımları / Endikasyonları
Köpeklerde tracheobronchitis, trakeit, bademcik iltihabı, larenjit ve üst solunum yollarının iltihaplanma koşullarından kaynaklanan farenjit ile ilişkili kronik nonprodüktif öksürüğün hafifletilmesi için kullanılır. Hem köpeklerde hem de kedilerde preanestetik bir ilaç olarak analjezik olarak ve sisplatin tedavisinden önce bir antiemetik olarak ( kedilerde çok etkili olmamasına rağmen) kullanılır. Diğer opoid analjezikleriyle karşılaştırıldığında, butorfanol, küçük hayvanlarda (özellikle köpekler için) ağrıyı tedavi etmek için çok kullanışlı değildir ve sık kullanılmamalıdır.Küçük hayvanlarda analjezik olarak kullanımı, başta çok kısa süreli etki ve hafif ila orta derecede ağrı hafifletme kabiliyeti yüzünden hayal kırıklığı yaratmaktadır.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
İlaç, aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir. Hipotiroidizm, ciddi böbrek yetmezliği, adrenokortikal
yetmezlikve geriatrik veya şiddetli zayıflamış hastalarda tüm opoidler dikkatli kullanılmalıdır. Diğer opoidlerde olduğu gibi, kafa travması, artmış BOS basıncı veya diğer CNS işlev bozukluğu (ör. Komada) bulunan hastalarda butorfanol çok dikkatli kullanılmalıdır. MDR1 mutasyonları bulunan köpekler ( Avustralya çoban vb.) normalden daha uzun süre devam eden belirgin bir sedasyon geliştirebilir. Bu mutasyona sahip olduğu tespit edilen veya
şüphelenilen bir hastanın reaksiyonunu belirlemek için başlangıç dozlarını% 25 oranında düşürmek akıllıca
olabilir.
Butorfanol karaciğer hastalığı öyküsü olan köpeklerde kullanılmamalı ve öksürüğe etki etmesi nedeniyle;bol miktarda mukus üretimi ile bağlantılı alt solunum yolları probleminde kullanılmamalıdır. İlaç, kalp solucanı hastalığı olan köpeklerde dikkatli kullanılmalıdır.
Yan etkiler
Köpeklerde / kedilerde bildirilen yan etkiler sedasyon, heyecan, solunum depresyonu, ataksi, iştahsızlık
veya diyare (nadiren)’dir. Yan etkiler, saf agonistlerle görülenlerden daha az şiddetli olabilir. GI üzerinde minimal etkilere sahip olduğu bildirilmiş olsa da, butorfanol bağırsak hareketliliğini azaltma potansiyeline sahiptir ve ileus ortaya çıkabilir. Çok yüksek IV (1 – 2 mg / kg) dozları nistagmus, salivasyon, nöbetler, hipertermi ve azalmış GI motilitesinin gelişmesine yol açabilir. Bu etkiler doğada geçici kabul edilir.
Aşırı Dozaj / Akut Zehirlilik
Akut hayatı tehdit eden aşırı dozlarda butorfanol kullanılması olası değildir. Köpeklerde LD50’nin 50 mg / kg olduğu bildirildi. Bununla birlikte, butorfanol enjeksiyonu, veteriner kullanımı için iki dozaj gücünde (0.5 mg / mL ve 10 mg / mL) mevcut olduğundan, küçük hayvanlarda istenmeden aşırı dozların oluşabileceği ihtimali mevcuttur. Klinik aşırı doz doz belirtileri (CNS etkileri, kardiyovasküler değişiklikler ve solunum depresyonu) gösteren hayvanların hemen intravenöz nalokson ile tedavi edilmesi önerilmiştir. Ek destekleyici önlemler (örneğin sıvılar, O2, vazopressör ajanlar ve mekanik havalandırma) gerekebilir. Nöbetler ortaya çıkıp devam ederse, kontrol için diazepam kullanılabilir.
İlaç etkileşimleri
Aşağıdaki uyuşturucu etkileşimleri ya butofanol alan insanlarda veya hayvanlarda teorik olarak rapor
edilmiştir :
Diğer CNS depresanlar (örn., Anestetik ajanlar, antihistaminler, fenotiyazinler, barbitüratlar, sakinleştiriciler, alkol, vb.): Bütorfanol ile birlikte kullanıldıklarında artan CNS veya solunum depresyonuna neden olabilir; dozajın azaltılması gerekebilir
Fentanil (ve diğer saf afyon agonistleri): Butorfanol bazı analjezik etkileri potansiyel olarak antagonize
edebilir (Not: bu tartışmalıdır), ancak saf agonistlerin bazı sedatif ve solunum depresan etkilerini de tersine
çevirebilir.
Dozlar
Not: Tüm dozlar, baz etkinliğin mg / kg cinsinden ifade edilir. İnsan ürününü (Stadol®) kullanıyorsanız, 1 mg
tartrat tuzu = 0.68 mg baz.
-Ağrıyı kontrol etmek için butorfanol günde iki – altı kez (0,1 – 1 mg / kg) dozda verilir.
-Öksürüğü kontrol etmek için, butorfanol, günde iki -dört kez (0,055 ila 0,11 mg / kg) dozunda verilir.
Uygulama süresi, tedavi edilen koşula, ilaca verilen cevaba ve istenmeyen etkilerin oluşmasına bağlıdır