Glukokortikoid
Kullanımlar / Endikasyonlar
Astım tedavisi veya allerjik rinit tedavisi için ilaçların inhalasyonel formları varken, sistemik steroidlere dirençli olan ya da intolere edebilen küçük hayvanlardaki iltihaplı bağırsak hastalıklarını tedavi etmek için potansiyel oral kullanımı vardır.
Farmakoloji / Eylemler
Budesonid, topikal etkinliğe sahip güçlü bir glukokortikoid (prednisolondan 15X daha güçlüdür) dir. Zayıf mineralokortikoid aktiviteye sahiptir. Çözünme duodenuma ulaşana kadar geciktirilerek ve ilacın kontrollü salınmasıyla, ilacın bağırsakta topikal antiinflamatuar etkinliği ortaya çıkabilir. İlaç bağırsaktan portal sirkülasyona emilirken, karaciğer boyunca sistemik kan seviyelerini düşüren ve ilacın glukokortikoid etkilerini azaltan, ilk geçişte yüksek metabolizma etkisi vardır.
Farmakokinetik
Budesonide’in farmakokinetiği köpekler için bildirilmiştir. İlacın biyoyararlanımı% 10-20’dir. 10 mcg / kg’da dozlandığında, yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir. 100 mcg /kg’da, yarılanma ömrü 2-3 saat uzar. Ticari olarak bulunan ürünün insanlarda ağızdan uygulanması üzerine budesonid bağırsaktan neredeyse tamamen emilir ancak pik konsantrasyonları elde etmek için geçen süre çok değişkendir (30-600 dakika). Bağırsakta gıdaların bulunması emilimini geciktirebilir, ancak absorbe edilen ilacın miktarını etkilemez. Yüksek bir ilk geçiş etkisi nedeniyle, sağlıklı yetişkinlerde sistemik olarak bir dozun yalnızca% 10 u biyolojik olarak kullanılabilir. İlaç tamamen metabolize olur ve bu metabolitler dışkı ve idrarla atılır. Budesonide’nin terminal yarılanma ömrü yaklaşık 4 saattir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Budesonid, aşırı duyarlı hastalarda kontrendikedir. Budesonid sistemik kortikosteroid etkilere neden olabileceğinden, GI ülseri olanlar, aktif enfeksiyonlar, diabetes mellitus veya kataraktlar da dahil olmak üzere glukokortikoid tedavisinin sorunlu olabileceği herhangi bir hastada dikkatle kullanılmalıdır.
Yan etkiler
Küçük hayvanlarda budesonid’in klinik kullanımı hakkında sınırlı raporlar bulunmaktadır ve ilacın yan
etki profilinin belirlenmesi sürmektedir. Steroid hepatopati mümkündür. İnsanlarda, oral budesonid genellikle iyi tolere edilir ve ilaç 8 haftalık süreden uzun süre tedavi için kullanıldığında glukokortikoid yan etkiler nadiren görülür. Orta ila ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hiperkortisizmle ilişkili bulgular gelişme olasılığı daha yüksek olabilir.
İlaç etkileşimleri
Aşağıdaki ilaç etkileşimleri ya budesonid alan insanlarda ya da hayvanlarda teorik olarak rapor
edilmiştir : Eritromisin, simetidin, Ketokonazol, Itrakonazol, Fluconazol, Diltiazem, Greyfurt Suyu Tozu, vs: CYP3A hepatik enzimi budesonidi yoğun şekilde metabolize ettiğinden, bu izoenzimi inhibe eden ilaçlar sistemik dolaşıma giren ilaç miktarını önemli ölçüde artırabilir. Budesonid ile verilen ketokonazol, Budesonidun dozunu sekiz kat artırabilir.
Ağızdan antasit ve ilaç aynı zamanda verilmemelidir. Potansiyel olarak gastrik pH yi artıracak diğer ilaçlar (ör., Omeprazol, ranitidin, vs.), ilacın oral farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez.
Dozlar
!! Köpekler
IBD tedavisi için:
a) Küçük köpekler için günde bir kez 1 mg PO ve büyük köpekler için günde bir kez 2 mg PO‘dur
b) 3 mg / m2 (vücut ağırlığına bağlı olarak köpek başına 0,5 – 3 mg) PO günlük
Kediler:
IBD tedavisi için:
a) günde bir defa 1 mg PO
