Eritromisin

Eritromisin hem köpeklerde hem de kedilerde deri enfeksiyonları, yara enfeksiyonları, kemik enfeksiyonları, solunum yolu ve sinüs enfeksiyonları gibi bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca Lyme hastalığı gibi kene kaynaklı enfeksiyonlar için de kullanılmıştır.
Düşük dozlarda eritromisin köpeklerde ve kedilerde gastrik boşalmayı arttırmak için prokinetik bir ajan olarak kullanılabilir. Reflü özofajiti tedavisinde de yararlı olabilir.

Eritromisin parazitlerin (bağırsak kurtları), akarların, virüslerin veya mantarların neden olduğu enfeksiyonlara karşı etkili değildir.

Eritromisin genellikle bir bakteriyostatik ajandır, ancak yüksek konsantrasyonlarda veya yüksek düzeyde duyarlı organizmalara karşı bakterisidal olabilir. Makrolidlerin (eritromisin ve tilosin) duyarlı bakterilerin 50S ribozomal alt birimine bağlanarak etki gösterdiğine, dolayısıyla peptit bağı oluşumunu inhibe ettiğine inanılmaktadır.

Eritromisin, gram-pozitif koklara (stafilokok, streptokok), gram-pozitif basillere (Bacillus anthracis, Corynebacterium, Clostridium spp., (C. difficile değil), Listeria, Erysipelothrix) ve  Haemophilus, Pasturella ve Brucella dahil bazı gram-negatif basillere karşı in vitro aktiviteye sahiptir. . Aktinomisler, Mycoplasma, Chlamydia, Ureaplasma ve Rickettsia’nın bazı suşları da eritromisin tarafından inhibe edilir. Enterobacteriaceae (Pseudomonas, E. coli, Klebsiella, vb.) ailesinin çoğu suşu eritromisine dirençlidir.

Eritromisin düşük pH’larda daha az aktiftir ve birçok klinisyen idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için ilacı kullanırken idrarın alkalileştirilmesini önerir.

Sub-antimikrobiyal dozlarda eritromisin peristaltiği uyarır. Antral kasılmaları indükleyerek, gastrik boşalmayı güçlendirilir. Eritromisin ayrıca düşük özofagus basıncını arttırır. Eritromisinin köpeklerde prokinetik etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır, ancak muhtemelen 5-HT3 reseptörlerinin aktivasyonu yoluyla olmaktadır.

Eritromisin, üst ince bağırsakta oral uygulamadan sonra emilir. Çeşitli faktörler, tuz formu, dozaj formu, GI asiditesi, midedeki gıda ve mide boşaltma süresi dahil olmak üzere eritromisinin biyoyararlanımını etkileyebilir. Hem eritromisin hem de stearat, asite karşı hassastır; enterik kaplamalar bunu hafifletmek için sıklıkla kullanılır. Hem etilsüksinat hem de estolat formları, üst ince bağırsakta ayrışır ve daha sonra emilir.

Eritromisin, vücut boyunca prostat, makrofajlar ve lökositler dahil olmak üzere çoğu sıvı ve dokuya dağıtılır. BOS seviyeleri zayıftır.

Serum proteinlerine% 73-81 ve estolat tuzu,% 96 bağlı olabilir. Eritromisin plasentayı geçer; Fetal serum düzeyleri maternal düzeylerin% 5-20’sidir. Serumda bulunan eritromisin seviyelerinin yaklaşık% 50’si sütte tespit edilebilir. Köpeklerde eritromisin için dağılım hacmi 2 L / kg.

Eritromisin esas olarak safradan değişmeden atılır, aynı zamanda bir kısmı karaciğer tarafından N-demetilasyon yoluyla inaktif metabolitlere metabolize edilir. İlacın bir kısmı biliyer atılımdan sonra yeniden emilir. İdrardan dozun sadece% 2 – 5’i değişmeden atılır. Çeşitli eritromisin bildirilen eliminasyon yarı ömrü türler: köpekler ve kedilerde 60-90 dakikadır.

Eritromisin, hipersensitif olan hastalarda kontrendikedir. İnsanlarda, estolat formu nadiren kolestatik hepatit gelişmesi ile ilişkilendirilmiştir. Bu etki veterinerlik türlerinde belirgin bir şekilde bildirilmemiştir, ancak önceden var olan karaciğerin işlev bozukluğu olan hastalarda estolattan kaçınılmalıdır.

Yan etkiler nadir görülür. IM enjekte edildiğinde, enjeksiyon bölgesinde lokal reaksiyonlar ve ağrı oluşabilir. Oral eritromisin bazen ishal, anoreksiya ve kusma gibi GI rahatsızlıklarına neden olabilir. İntravenöz enjeksiyonlar, tromboflebit’e neden olabildiği için çok yavaş verilmelidir. Alerjik reaksiyonlar oluşabilir, ancak nadir olduğu düşünülmektedir.

Prokinetik ajan olarak kullanıldığında, eritromisin, bağırsaktaki büyük gıda partiküllerinin normalden daha fazla boşalmasını sağlayacağı için, intestinal disstresin klinik bulgularını arttırabilir.

Üreme
Muhtemelen güvenlidir. Belirli çalışmalar köpekler ve kedilerdeki tüm ilaçların güvenliğini kanıtlamış olmasa da, laboratuvar hayvanlarında veya kadınlarda herhangi bir yan etki bildirilmemiştir. Eritromisin sütle atılır.

Yukarıda belirtilen yan etkiler haricinde, eritromisin nispeten toksik değildir.

-AZOLE ANTIFUNGALS (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol): Eritromisin seviyelerini arttırır.

-Kloramfenikol: in vitro antagonizm kanıtı

-Klindamisin ve Linkomisin: in vitro antagonizm oluştu.

-Digoksin: Eritromisin digoksin serum düzeyini artırabilir

-Diltiazem, verapamil: Eritromisin düzeylerini artırabilir

Eritromisin, sitokrom P450 enzim sisteminin CYP3A alt familyasını kullanan diğer ilaçların metabolizmasını inhibe edebilir. İlgili ilacın (ilaçların) terapötik indeksine bağlı olarak, ilaçlar birlikte kullanıldığında terapötik takip ve / veya dozaj azaltma gerekebilir. Bu ilaçlar şunları içerir: Alfentanilin, Bromokriptin, Buspirone, Karbamazepin, Siklosporin, Disopiramid (ayrıca QT aralığının artması riski), Metilprednizolon, Midazolam, Alprazolam, Triazolam, Kinidin (ayrıca QT aralığının artması riski), Teofilin

Dozaj
Köpek ve kedilerde:

Hassas enfeksiyonlar için:

Prokinetik bir ajan olarak: