Gabapentin

Gabapentin; basit ya da kompleks parsiyel nöbetler için veya kronik ağrının yardımcı tedavisi için kullanılır.

Gabapentinin analjezik etkileri vardır ve ayrıca antikonvülsan aktiviteye sahiptir. Gabapentinin, antikonvülsan veya analjezik eylemleri için etki mekanizması anlaşılmamıştır.

Gabapentin GABA ile yapısal olarak ilişkili iken, GABA’nın bağlanmasını, geri alınmasını veya bozulmasını değiştirmez veya in vivo olarak bir GABA agonisti olarak işlev görmez.

Farmakokinetik
Köpeklerde, oral biyoyararlanım, 50 mg / kg’lık bir dozda yaklaşık% 80’dir. Pik plazma seviyeleri dozdan yaklaşık 2 saat sonra ortaya çıkar. Eliminasyon öncelikle renal yollarla yapılır, ancak gabapentin kısmen N-metil-gabapentine metabolize edilir. Eliminasyon yarı ömrü köpeklerde yaklaşık 2-4 saattir. Kediler için farmakokinetik veri bulunamadı. Gıda mevcudiyeti, sadece emilim oranını ve emilim derecesini marjinal olarak değiştirir. Gabapentin, plazma proteinlerine sadece minimum düzeyde bağlıdır; BOS seviyeleri, plazmadakilerin yaklaşık% 20’sidir. İlaç önemli ölçüde metabolize edilmez ve neredeyse idrarda değişmeden atılır.

Gabapentin, hipersensitif olan hastalarda kontrendikedir. Gabapentin renal yollarla atıldığı için böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır; gerekirse, doz ayarlaması dikkate alınmalıdır.

Genel olarak, köpeklerde 300 mg / mL ksilitol içeren beşeri ilaçların kullanılmasından sakın. Ksilitol köpeklerde hepatotoksik olabilir. 500 mg / kg ksilitolün dozlarının, bu toksisite için eşik olduğu düşünülmektedir, ancak daha düşük dozlarda meydana gelen anekdotsal raporlar vardır. Kedilerde, şu anda kullanılan dozajlarda, ksilitol toksisitesi, gabapentin oral çözeltisi ile ilgili bir problem olarak görünmemektedir, ancak dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır.

Sedasyon muhtemelen küçük hayvanlarda görülen en olası olumsuz etkidir. Düşük dozda başlatılması ve zamanla artması bu etkiyi hafifletebilir. İnsanlarda, gabapentin tedavisiyle ilişkili en yaygın yan etkiler, baş dönmesi, uyuşukluk ve periferik ödemdir.

İlacın kesilmesi nöbetlere yol açabilir. İnsanlarda, epilepsi tedavisi için kullanıldığında ilacı yutması tavsiye edilir.

Yüksek dozajlarda gabapentin, çeşitli fetotoksik ve teratojenik etkiler (örneğin gecikmiş kemikleşme, hidronefroz, fetal kayıp) ile ilişkilendirilmiştir.

Gabapentin anne sütü geçer.

Dozaj

! Köpekler:

Refrakter nöbetlerin yardımcı tedavisi için:

a) 10–30 mg / kg PO q8 – 12sa

b) 25-60 mg / kg / gün PO dozaj 3-4 e bölünmektedir, başlangıçta 10 mg / kg PO q8sa kullanmalıdır.

Analjezik olarak:

a) Kronik veya kanser ağrısının yardımcı tedavisi için: günde 3 mg / kg PO

b) 1.25 –10 mg / kg PO q24sa (günde bir kez)

! Kediler:

Refrakter nöbetlerin yardımcı tedavisi için: 5-10 mg / kg PO q8 – 12 saat. 5 mg/kg dozda başlatılmalıdır.

Analjezik olarak: 1.25 –10 mg / kg PO q24sa (günde bir kez)

Kronik veya kanser ağrısının yardımcı tedavisi için: günde 3 mg / kg PO