1. Kuşak Sephalosporin
Kullanımları / Endikasyonları
Duyarlı bakterilerin sebep olduğu cerrahi profilaksi ve çeşitli sistemik enfeksiyonlar (ortopedik, yumuşak doku, sepsis dahil) için kullanılır.
Farmakoloji / Eylemler
Birinci kuşak sefalosporin olan sefazolin, genellikle bu sınıfın kapsadığı bakterilere karşı aktivite gösterir. Birinci kuşak sefalosporinler genellikle bakterisidaldır ve hücre duvar sentezinin inhibisyonu yoluyla etkindir. Bireysel birinci kuşak sefalosporinler için MIC’lerde farklılıklar olabileceği halde, faaliyet spektrumları oldukça benzerdir. Çoğu gram-pozitif patojene karşı mükemmel bir koruma sağlarlar; en gram-negatif patojenlere karşı etkisi azdır. Bu ilaçlar in vitro gruplara karşı beta-hemolitik ve B Streptokoklar, enterokok dışı D grubu Streptokoklar (S. bovis), Staphylococcus intermedius ve aureas, Proteus mirabilis ve bazı E. coli suşları, Klebsiella spp. , Actinobacillus, Pasturella, Haemophilus equigenitalis, Shigella ve Salmonella. Bacteroides fragilis hariç çoğu anaerob ilk nesil ajanlara karşı oldukça hassastır. Corynebacteri’nın birçok türü için hassastır ancak C. equi (Rhodococcus)
genellikle dirençlidir. Staphylococcus epidermidis suşları genellikle parenteral olarak uygulanan 1. nesil ilaçlara
duyarlıdır, ancak oral ilaçlara karşı değişken duyarlılık gösterebilir. Aşağıdaki bakteriler 1. nesil ajanlara dirençlidir: Grup D streptokok / enterokok (S. faecalis, S. faecium), Metisiline dirençli Staphylococci, indole-pozitif Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp. ve Citrobacter spp.
Farmakokinetik
Sefazolin, oral uygulama sonrasında belirgin bir şekilde absorbe olmaz ve terapötik serum seviyelerini elde etmek için parenteral yoldan verilmelidir. Emilen ilaç böbrekler tarafından değişmeden atılır. Ciddi derecede azalmış renal fonksiyonu olan hastalarda eliminasyon yarılanma ömrü önemli ölçüde uzayabilir. Köpeklerde, tepe seviyeleri IM uygulamasından yaklaşık 30 dakika sonra gerçekleşir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Sephalosporinler, kendilerine aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Çapraz reaktivite olabileceğinden, sefalosporinler, diğer beta-laktam antibiyotiklerine (örn., penisilinler, sefamisinler, karbapenemler) aşırı duyarlı olduğu belgelenen hastalarda dikkatle kullanılır.
Böbrek yetmezliği hastalarının dozaj ayarlamaları gerekebilir.
Yan etkiler
Sefalosporinlerin ile yan etkiler genellikle ciddi değildir ve görülme sıklığı düşüktür. Döküntüler, GI etkilerine (anoreksiya, kusma, diyare), ateş, eozinofili, lenfadenopati veya anafilaksi olarak ortaya çıkabilir. Penisilin sınıfı antibiyotiklere aşırı duyarlı olduğu kanıtlanmış hastalarda sefalosporin kullanımı tartışmalıdır. Sefalosporinler bağırsak florasını değiştirebileceğinden, antibiyotikle ilişkili ishal oluşabilir ve kolondaki dirençli bakterilerin çoğalmasına izin verebilir (süperenfeksiyonlar).
Sefalosporinler kas içine verildiğinde enjeksiyon bölgesinde ağrıya neden olabilir, ancak bu etki sefazolin ile diğer
ajanlara göre daha az görülür. Steril apseler veya diğer şiddetli lokal doku reaksiyonları mümkündür ancak çok daha
az görülür. Bu ilaçların IV uygulaması sonrasında tromboflebit de mümkündür.
Sefalosporinler (özellikle sefalotin), böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda klinik olarak kullanılan dozlarda
nefrotoksisiteye neden olma potansiyeline sahipken, bu yan etki oluşma riski çok azdır.
Yüksek dozlarda veya çok uzun süreli kullanım nörotoksisite, nötropeni, agranülositoz, trombositopeni, hepatit,
pozitif Comb testi, interstisyel nefrit ve tübüler nekroz ile ilişkilendirilmiştir.
Üreme Sağlığı
Sefalosporinlerin plasentayı geçtiği ve gebelik sırasında bunların güvenli bir şekilde kullanımı gösterilmiş ancak bu ilaçlarla ilişkili herhangi bir teratojenik problem mevcut değildir. Bununla birlikte, yalnızca potansiyel faydalar riskleri aştığında kullanın. Sefalosporinler süt içine dağılabilir, ancak yavrularına risk oluşturması muhtemel değildir; ishal mümkündür.
Aşırı Dozaj / Akut Zehirlilik
Sephalosporin doz aşımlarının önemli sorunlara neden olması muhtemel değildir, ancak diğer etkiler mümkündür. IV verilen hızlı dozlar potansiyel olarak nöbetlere neden olabilir.
Dozlar
Not: İM enjeksiyonu büyük bir kas kitlesine enjekte edilmelidir. IV enjeksiyonlar 3-5 dakikadan daha hızlı
verilmemelidir. Köpek ve kedilerde, sefazolin’in olağan dozajı 6 ila 8 saatte bir olmak üzere 10- 30 mg / kg ‘dir.
