Verapamil HCl
Kalsiyum-Kanal Blokörü

Kullanımları / Endikasyonları
Verapamil öncelikle supraventriküler taşikardi tedavisinde kullanılır.
Verapamil da köpek ve kedi (örneğin atriyal taşikardi veya fibrilasyon) uzun vadede aritmi kontrolü için kullanılabilir ve sıklıkla digoksin ile birlikte verilir. Kedilerin hipertrofik kardiyomiyopatisinde atriyal aritmilerin kontrolünde de kullanılmıştır.
Farmakoloji / Eylemler

Verapamil HCl, kalsiyum iyonlarının kalp ve damarlardaki düz kas hücrelerinin içine transmembranöz yoldan akışını bloke eder. Miyokardın oksijen gereksinimini azaltır; bu durum kalp kası hücresindeki enerji tüketici metabolik süreçleri doğrudan etkilemesi ve dolaylı olarak da, ön yükü azaltmasının bir sonucudur.

Koroner arterlerin vasküler düz kas dokusu üzerindeki kalsiyum bloke edici etki, post-stenotik dokularda bile miyokard perfüzyonunu artırır ve koroner spazmları relakse eder.

Verapamil hidroklorürün antihipertansif etkinliği, kalp hızında bir rebound artış olmaksızın, periferik vasküler dirençteki düşmeye bağlıdır. Normal kan basıncı değerlerinde dikkate değer bir etkilenme görülmez.

Farmakokinetik
İnsanlarda, bir verapamil dozunun yaklaşık% 90’ı, oral uygulamadan sonra hızla emilir, ancak sistemik dolaşımda sadece% 20-30 kadarı mevcuttur. Verapamil’ın dağıtım hacmi, köpeklerde yaklaşık 4,5 L / kg olduğu bildirilmiştir. İnsanlarda, serumdaki ilacın yaklaşık% 90’ı plazma proteinlerine bağlanır. Verapamil, plasentayı geçer ve süt seviyeleri plazmadakilere yaklaşabilir.
Verapamil, karaciğerde en az 12 ayrı metabolitle metabolize edilir ve norverapamil en baskındır. Bu metabolitlerin miktarlarının çoğunluğu idrarla atılır. İdrarla atılan ilacın sadece% 3-4 oranı değişmemiş metabolittir. Köpekde serum yarılanma ömürleri 0,8 saat ve 2,5 saat olarak bildirilmiştir. Verapamil, aritmilerin hızlı bir şekilde kontrol edilmesi (örn., Şiddetli supraventriküler taşikardinin tedavisi, yaklaşık 15 dakika içinde pik etki) için intravenöz yoldan veya hipertansiyon, kronik aritmiler veya diyastolik kalp yetmezliği tedavisi için oral yoldan kronik olarak uygulanabilir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Verapamil, kardiyojenik şok veya şiddetli KKY olan hastalarda (verapamil terapisine uygun supraventriküler taşikardiye sekonder olmadıkça), hipotansiyon (<90 mmHg sistolik), hasta sinüs sendromu, 2. veya 3. derece AV bloğu, digoksin intoksikasyonu veya verapamil’a aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. .
IV verapamil ve IV betaadrenerjik bloke edici ajanların (örn., Propranolol) birlikte kullanımı, miyokardiyal kontraktilite ve AV düğümü iletimini azaltması nedeniyle kontrendikedir. Bu kombinasyonun geniş kompleks ventriküler taşikardi (QRS> 0.11 saniye) olan hastalarda kullanılması hemodinaminin bozulmasına ve ventriküler fibrilasyona neden olabilir.
Verapamil kalp yetmezliği, hipertrofik kardiyomiyopati ve karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Hepatik disfonksiyonlu hastalarda toksisite gelişebilir. Atriyal fibrilasyon ve Wolff-Parkinson-White (WPW) sendromlu hastalarda ölümcül aritmiler ortaya çıkabileceği için çok dikkatli kullanılmalıdır.
Verapamil köpeklerde kan glukozunu artırabileceğinden, diyabetik hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Verapamil potansiyel olarak P-glikoproteinin nörotoksik bir substratıdır; fonksiyonel olmayan bir proteine ​​neden olan gen mutasyonuna sahip olan ırklarda (örn., Collies) dikkatli kullanılmalıdır.
Yan etkiler
Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir: hipotansiyon, bradikardi, taşikardi, CHF şiddetlenmesi, periferik ödem, AV bloğu, pulmoner ödem, bulantı, kabızlık, baş dönmesi, baş ağrısı veya yorgunluk.
Üreme 
Verapamil, gebe hayvanlarda kullanılmamalıdır. Verapamil sütle atılır. Verapamil tedavisi gerekiriyorsa emzirme kesilmelidir.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Klinik doz aşımı belirtileri bradikardi, hipotansiyon, hiperglisemi, junctional ritimler ve 2. veya 3. derece AV bloğunu içerebilir.
Doz aşımı tedavisi semptomatiktir. Kardiyak ve solunum fonksiyonlarını dikkatli izleyin. Negatif inotropik klinik bulguları tedavi etmek için intravenöz kalsiyum tuzları (10 kg vücut ağırlığı başına 1 mL% 10’luk çözelti) önerilmiştir ancak kalp bloğunun klinik bulgularını yeterince tedavi edemeyebilir. Hipotansif klinik bulguları tedavi etmek için iv sıvıların ve pressörler (örn., Dopamin, norepinefrin, vb.) kullanılabilir. AV bloğu ve / veya bradikardi, izoproterenol, norepinefrin, atropin  ile tedavi edilebilir.
İlaç etkileşimleri
 –ACE İnhibitörleri: Hipotansif etkileri arttırabilir.
-Alfa-adrenerjik Bloker (örn., Prazosin): Hipotansif etkileri arttırabilir.
-Diüretikler: Hipotansif etkileri arttırabilir.
-Beta-adrenerjik blokerler (örn., Propranolol): Negatif kardiyak inotrop ve kronotrop etkileri arttırabilir.
-Doksorubisin: Verapamil konsantrasyonları artırabilir
-COPP Kemoterapi (siklofosfamid, vinkristin, prokarbazin, prednizon): verapamil’ın oral emilimini azaltabilir
-Siklosporin: Verapamil seviyeleri artırabilir
Dantrolene: verapamil ile kullanıldığında kardiyovasküler kollaps bildirildi.
-Digoksin: Verapamil digoksin kan seviyelerini artırabilir; digoksin düzeylerinin izlenmesi önerilir
-Disopyramide; sol ventrikül fonksiyonunu bozar; birlikte kullanmayın 24 – 48 saat içinde tavsiye edilmez
-Eritromisin, Klaritromisin: Verapamil seviyelerini artırabilir.
-Nöromüsküler blokerler: Nötral olmayan kas gevşeticilerin nöromusküler blokaj etkileri, verapamil ile şiddetlenebilir.
-Fenobarbital: Verapamil seviyelerini azaltabilir
-Rifampin: verapamil seviyelerini azaltabilir
-Teofilin: Verapamil serum teofilin düzeylerini artırabilir ve toksisiteye neden olabilir.
-Vincristine: Kalsiyum kanal blokerleri, ilacın hücreden çıkışını engelleyerek hücre içi vinkristini artırabilir
Dozaj
! Köpekler:
a) İlk doz 0.05 mg / kg IV yavaşça, her 5 dakikada bir toplam 0.15-0.2 mg / kg doza kadar tekrarlanabilir;
Oral Doz: 0.5 – 2 mg / kg PO 8 saatte bir.
b) Hipertansiyon tedavisi için: 1-5 mg / kg PO 8 saatte bir
Supraventriküler taşikardinin akut sonlandırılması için:
EKG izlenirken, 0,05 mg / kg’lik başlangıç ​​dozu 1-2 dakika boyunca uygulanmalıdır; Etkili değilse, 5 -10 dakika içinde tekrarlayabilir. Aritmi hala sonlandırılmamışsa, son bir doz 0.05 mg / kg (toplam = 0.15 mg / kg) verebilir. Etkisi 30 dakika veya daha kısa sürebilir. Daha uzun kontrol için, 2-10 mcg / kg / dakikada bir CRI verebilir.
! Kediler:
a) Başlangıç ​​dozu 0.025 mg / kg IV yavaşça, her 5 dakikada bir toplam 0.15-0.2 mg / kg doza kadar tekrarlanabilir; Oral Doz: 0,5 – 1 mg / kg PO 8 saatte bir

Bir yanıt yazın

E-posta adresiniz yayınlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir