Veteriner Blog

Leflunomid, IMHA, sistemik ve kutanöz reaktif histiyositoz, granülomatöz meningoensefalit, vb. gibi bağışıklık ile ilgili çeşitli durumların tedavisi için köpeklerde yararlı olabilecek immünomodülatör ilaçtır; Köpeklerde transplant rejeksiyon protokollerinin bir parçası olarak kullanılabilir.

Leflunomid kedilerde romatoid artriti tedavi etmek için metotreksat ile birlikte kullanılmıştır.

Leflunomid, B hücreleri tarafından otoimmün T hücre proliferasyonunu ve otoantikor üretimini inhibe eder. Leflunomid neredeyse aktif metaboliti A77 1726 (M1) ile etki eder. Bu metabolit, mitokondriyal enzimi dihidroorotat dehidrojenazını tersine çevirerek ribonükleotid üridin monofosfatın (rUMP) oluşumunu önler. Bu, DNA ve RNA sentezinde azalmaya, hücre proliferasyonunun inhibisyonuna ve G1 hücre döngüsü tutulmasına neden olur.

Köpeklerde ve kedilerde leflunomidin farmakokinetiği hakkında bilgi bulunmamaktadır.

Leflunomid gebelik sırasında ve ona aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. İmmün yetmezliği olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.

Leflunomidin köpekler tarafından iyi tolere edildiği görülmektedir. Bildirilen yan etkiler kusma, lenfopeni ve anemiyi içerir.

İnsanlarda, gastrointestinal etkiler (ishal, mide bulantısı), alopesi ve döküntü en sık bildirilmektedir. Bildirilen ciddi yan etkiler arasında hematolojik toksisite, dermatolojik etkiler ve hepatotoksisite sayılabilir.

Leflunomid gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Hayvanlarda veya insanlarda yapılan çalışmalar, fetal anormallikleri veya olumsuz reaksiyonları gösterir; raporlar, fetal riskin kanıtlarını gösterir.  Leflunomidin sütle atılıp atılmadığı bilinmemektedir; yavrular emdirilmemelidir.

İlaç etkileşimleri
-Kömür, Aktif: Eliminasyonunu artırabilir ve A77 1726 ilaç konsantrasyonlarını azaltabilir; Daha hızlı eliminasyon arzu edildiğinde kullanılabilir

-Hepatotoksik Ajanlar, Diğer: Toksisite riski artar.

-Aşılar, Canlı Virüs: Canlı virüs aşıları, leflunomid tedavisi sırasında dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır.

Dozaj

! Köpekler:

Bağışıklık aracılı hemolitik anemi için bir yardımcı immünosüpresif olarak: 4 mg / kg PO günde bir kez.

Sistemik ve kutanöz reaktif histiyositozun tedavisi için: günde bir kez 2 mg / kg PO, 20 mcg / mL’lik dip seviyesine ulaşmak için.

! Kediler:

a) Romatoid artrit için: Başlangıçta, günde bir kez 10 mg (toplam doz) PO’de leflunomid ve haftada bir gün, günde üç kez 2.5 mg (toplam doz) PO’ metotreksat. Önemli iyileşme olduğunda, leflunomidi haftada iki kez 10 mg PO’ya azaltın ve haftada bir kez 2.5 mg PO metotreksat uygulayın.