Ergocalciferol
Vitamin D2 , Calciferol
Vitamin D Analogu
Kullanımları / Endikasyonları
Ergokalsiferol bazen köpekler veya kedilerde paratiroid bezi yetmezliğinde sekonder hipokalsemi tedavi etmek için kullanılır, özellikle de dihidrotakistein veya kalsitriol çok pahalı olduğunda hipokalsemi tedavisinde kullanılır. Bu ajanlarla karşılaştırıldığında, ergokalsiferol serum kalsiyumu üzerinde maksimum etkiye ulaşması daha uzun zaman alır. Ayrıca, hiperkalsemi gelişirse, ergokalsiferol’ün etkileri kalsitriol veya dihidro-poliseterden daha uzun sürer.
Farmakoloji / Eylemler
Ergokalsiferol ilk olarak karaciğerde 25-hidroksivitamin D’ye hidroksile edilir (bazı aktiviteye sahiptir) ve daha sonra böbrekler içinde ilacın birincil aktif formu olan 1,25-dihidroksivitamin D’ye aktive edilir. D vitamini bir hormon olarak kabul edilir ve parathormon (PTH) ve kalsitonin ile birlikte vücuttaki kalsiyum homeostazisini düzenler. D vitamininin aktif analogları (veya metabolitleri) GI yolundan kalsiyum ve fosfat emilimini arttırır, böbrek tübülleri tarafından kalsiyumun yeniden emilmesini sağlar ve kemiklerdeki minerallerin birikme ve emilim oranını artırır.
Farmakokinetik
Köpekler ve kediler için spesifik farmakokinetik değerler bulunamadı. Ancak, aşağıdaki bilgiler (insan bazlı) genellikle geçerlidir: Safra tuzlarının varlığında ergokalsiferol ince bağırsaktan emilir; Karaciğer ve böbreklerdeki 25-hidroksile formuna dönüştürüldükten sonra karaciğerde ve yağda depolanır. Kedilerin ergokalsiferol’ü 25-hidroksilat formuna ve kolekalsiferolüne dönüştürdüğü görülmemektedir.
Dağıtım kararlı duruma ulaşılana kadar birkaç gün tedavi gerekebilir. Köpekler ve kedilerde, kalsiyum homeostazisi üzerinde maksimum etki genellikle tedavi başladıktan 5-21 günden sonra kaydedilmiştir; Tedavi kesildikten sonra etkiler 18 haftaya kadar devam edebilir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Ergokalsiferol, hiperkalsemi, D vitamini toksisitesi, malabsorpsiyon sendromu veya D vitamini etkilerine anormal duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Hiperfosfatemi olan hastalarda aşırı dikkatli kullanılmalıdır. Böbrek disfonksiyonu olan hastalar, ergokalsiferolü birincil aktif metabolite dönüştüremediğinden, kalsitriol veya DHT tercih edilir. Çünkü böbrek tarafından aktivasyon gerektirmezler. Hasta takibine devam etmek istemedikçe kronik tedavi başlatılmamalıdır.
Yan etkiler
Ergokalsiferol kullanımı ile ilgili birincil endişe, ortaya çıkan hiperkalsemi ve potansiyel olarak hiperfosfatemi veya nefrokalsinoz ile dozajı “aşırıya çekme” dir. Hiperkalsemi haftalarca aylarca sürebilir.
Üreme
Gebe köpeklerde veya kedilerde kullanım göz önüne alındığında, tedavinin potansiyel yararları risklere karşı tartılmalıdır. D vitamininin yüksek dozları sütten atılabildiği için yavrularında süt ikamesi kullanılmalıdır.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Köpeklerde ergokalsiferolün toksik akut oral dozu 4 mg / kg (160,000 birim / kg) olarak bildirilmiştir.
GI’dan ilacın emilmeden uzaklaştırılması veya önlenmesi için belirlenmiş protokoller kullanılarak yönetilmelidir. Oral olarak uygulanan mineral yağ emilimi azaltabilir.
İlacın kronik dozlanmasında sekonder olarak gelişen hiperkalsemide, önce ilaç geçici olarak kesilmesi ve ekzojen kalsiyum tedavisi ile tedavi edilmelidir. Hiperkalsemi şiddetli ise, furosemid, kalsiyum içermeyen IV sıvıları, idrar asitlenmesi ve kortikosteroidler kullanılabilir. Uzun süreli ergokalsiferol etkisi (potansiyel olarak 18 haftaya kadar) nedeniyle hiperkalsemi devam edebilir. Tedaviyi (istenirse), sadece kalsiyum serum seviyeleri normal aralığa döndüğünde azaltılmış bir dozda yeniden başlatın.
İlaç etkileşimleri
-Kortikosteroidler: D vitamini analoglarının etkilerini azaltabilir
-Digoksin veya Verapamil: Bu ilaçlar üzerindeki hastalar hiperkalseminin etkilerine duyarlıdır; dikkatli takip gerektirir.
-Mineral yağ: emilen ergokalsiferol miktarını azaltabilir
-Tiyazid diüretikler: Vitamin D analogları ile birlikte verildiğinde hiperkalsemiye neden olabilir.
Dozaj
! Köpekler / Kediler:
Hipokalsemik tetani kontrol etmek için parenteral kalsiyum kullandıktan sonra paratiroid yetmezliği bakım tedavisi için:
a) Dihidrotakmesterol veya kalsitriol tercih edilir, ancak ergokalsiferol daha ucuzdur. Eğer ergokalsiferol kullanılıyorsa, hasta hastaneye yatırılmalıdır. Başlangıçta günde bir kez 4000–6000 birim / kg PO‘da ergokalsiferol verin. 1-5 gün sonra, parenteral kalsiyum genellikle kesilebilir. Serum kalsiyum konsantrasyonu parenteral kalsiyum desteği olmaksızın 8–10 mg / dL arasında kalmaya devam edinceye kadar hasta hastanede kalmalıdır, daha sonra hasta taburcu edilebilir. Ergotalciferol’e devam edin, ancak her gün idare edin. Haftalık serum kalsiyum konsantrasyonları yapılmalı ve serum kalsiyum konsantrasyonlarını 8-9.5 mg / dL arasında tutmak için ergokalsiferol dozajı ayarlanmalıdır. İdame dozları genellikle günde bir kez 1000-2000 birim / kg PO arasında değişir. Amaç, hipokalsemik tetaniyi önlemektir, ancak hiperkalsemiye neden olmamalıdır. Hayvan istikrarlı olduğunda, 6 ay boyunca aylık yeniden kontroller şiddetle tavsiye edilir; daha sonra her 2-3 ayda bir.