Enrofloksasin
Florokinolon Antibiyotik
Kullanımları / Endikasyonları
Enrofloksasin , deri enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, solunum yolu enfeksiyonları ve duyarlı bakterilerin neden olduğu yara enfeksiyonları gibi çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.
Enrofloksasin virüslerin, parazitlerin veya mantarların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde etkili değildir.
Enrofloksasin virüslerin, parazitlerin veya mantarların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde etkili değildir.
Farmakoloji / Eylemler
Enrofloksasin , bakterisidal bir ajandır. Enrofloksasin ‘in bakterisidal aktivitesi konsantrasyona bağlı olup, 20-30 dakika içinde ortaya çıkan duyarlı bakteriler hücresini etkiler. Enrofloksasin, hem gram-negatif hem de pozitif bakteriler için önemli bir antibiyotik etki gösterir.
Bakteriyel DNA-gyrase’ı (tip II topoizomeraz) inhibe ederek etki gösterdiğine, dolayısıyla DNA sentezini önlediğine inanılmaktadır.
Hem enrofloksasin hem de siprofloksasin benzer aktivite spektrumlarına sahiptir. Bu ajanlar, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Aeromonas, Haemophilus, Proteus, Yersinia, Serratia türleri ve suşlarının çoğu dahil olmak üzere birçok gram-negatif basil ve koka karşı iyi aktiviteye sahiptir. Genel olarak duyarlı olan diğer organizmalar arasında Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci (penisilinaz üreten ve metisiline dirençli suşlar dahil), Mycoplasma ve Mycobacterium spp. dir.
Florokinolonlar, çoğu streptokoklara karşı değişken aktiviteye sahiptir ve genellikle bu enfeksiyonlarda kullanım için önerilmemektedir. Bu ilaçlar çoğu anaeroblara karşı zayıf aktiviteye sahiptir ve anaerobik enfeksiyonların tedavisinde etkisizdir.
Farmakokinetik
Enrofloxacin çoğu türünde oral uygulamadan sonra iyi emilir. Köpeklerde, enrofloksasinin biyoyararlanımı (yaklaşık% 80)dir. Midede yiyecek bulunması oranı geciktirebilir, fakat emilimi etkilemez.
Enrofloksasin vücut boyunca dağılır. Köpeklerde dağılım hacmi yaklaşık 3–4 L / kg’dır. Köpek plazma proteinlerine sadece% 27 oranında bağlanır. En yüksek konsantrasyonlar safra, böbrek, karaciğer, akciğerler ve üreme sisteminde (prostatik sıvı ve doku dahil) bulunur. Enrofloxacin ‘in makrofajlarda yoğunlaştığı bildirildi. Kemik, sinoviyal sıvı, deri, kas ve plevral sıvıda terapötik seviyeler de elde edilir. Düşük konsantrasyonlar CSF’de bulunur; düzeyler sadece serumda bulunanların% 6-10’una ulaşabilir.
Enrofloksasin böbrek ve böbrek dışı mekanizmalarla atılır. İlacın yaklaşık% 15-50’si idrarda, hem tübüler sekresyon hem de glomerüler filtrasyon ile değişmeden elimine edilir. Enrofloksasin, çoğu türde siprofloksasine metabolize edilir. Bu metabolitler hem idrar hem de dışkıyla atılır.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Enrofloksasin, 2 ila 8 aylık küçük ve orta cins köpeklerde kontrendikedir. 8 aylıktan küçük köpeklerde kıkırdak hasarına neden olabilir. İlaca aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Hayvanların siprofloksasin veya enrofloksasin ile tedavi sırasında dehidrate olmasına izin verilmemelidir. Enrofloxacin, CNS stimülasyonuna neden olabilir ve nöbet bozuklukları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar, ilaç birikimini önlemek için dozaj ayarlaması gerektirebilir. Kedilerde 5 mg / kg’dan daha az dozlarda parenteral uygulamaların oftalmik toksisiteye (körlük) neden olduğu bildirilmiştir . Çözeltinin yüksek pH’ı (yaklaşık 11) olması nedeniyle, herhangi bir türdeki deri altı uygulaması ağrı ve doku hasarına neden olabilir. Köpeklere hızlı veya seyreltilmemiş IV uygulanırsa, kardiyak aritmiler, hipotansiyon, kusma ve mast hücre degranülasyonu (histamin ve diğer mediatör salınımı) için artmış riski vardır.
Yan etkiler
Genç hayvanlarda potansiyel kıkırdak anormallikleri dışında, enrofloksasinin olumsuz etki profili genellikle GI sıkıntısı (kusma, anoreksiya) ile sınırlıdır. Köpeklerde, artmış hepatik enzimler, ataksi, nöbetler, depresyon, uyuşukluk ve sinirlilik gibi nadir vakalar da bildirilmiştir. Hipersensitivite reaksiyonları veya kristalüri potansiyel olarak ortaya çıkabilir.
Kedilerde, midriyazis, retinal dejenerasyon ve körlük ile karakterize nadir oküler toksisite vakaları bildirilmiştir. Bu etkiler genellikle daha yüksek dozaj aralıklarında (> 15 mg / kg) görülmüştür ve kedilerde dozaj önerilerinde maksimum 5 mg / kg / gün’e kadar sınırlandırılmıştır. Diğer nadir yan etkiler kedilerde görülen kusma, anoreksiya, yükselmiş hepatik enzimler, ishal, ataksi, nöbetler, depresyon / letarji ve saldırganlık olabilir.
Üreme
Gebe köpeklerde enrofloksasinin güvenliği araştırılmıştır. Günde 15 mg / kg’a varan gebe ve emziren köpekler tedaviye bağlı hiçbir yan etki göstermedi. Bununla birlikte, genç hayvanlardaki kıkırdak anormallikleri risklerinden dolayı, tedavinin yararları açıkça risklerden daha ağır basmadıkça, fluorokinolonlar genellikle hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Gebe ya da emziren kedilerde güvenli değildir.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Enrofloksasin olan köpeklerde akut bir doz aşımı olasılığı, klinik belirtilere hem anoreksiya hem de kusmaya göre daha ciddi olabilir, ancak yukarıda belirtilen olumsuz etkiler ortaya çıkabilir. Enrofloxacin etiketli dozaj oranını en az 14 gün boyunca 10X alan köpekler sadece kusma ve anoreksiya geliştirdiler. Ancak 11 gün boyunca 25 katı enrofloksasin verilmesiyle bazı köpeklerde ölüm meydana geldi. Kedilerde aşırı dozlar (körlük, nöbetler)ciddi olabilir .
Dozaj
Köpekler:
5-20 mg / kg PO, IV günde bir kez verilebilir veya ikiye bölünebilir ve günde iki kez verilebilir (q12h). Tedavi klinik belirtilerin kesilmesinden en az 2-3 gün sonra devam etmeli, maksimum tedavi süresi 30 gündür.
Kedilerde:
Günde 5 mg / kg PO, günde bir kez verilebilir veya ikiye bölünebilir ve günde iki kez verilebilir (q12h).Günde 5 mg / kg’ı geçmemelidir. Tedavi klinik belirtilerin kesilmesinden en az 2–3 gün devam etmeli, maksimum tedavi süresi 30 gündür.