ANDROJEN
Kullanımları / Endikasyonları
Kullanımları / Endikasyonları
Danazol, veterinerlik tıbbında yaygın olarak kullanılmaz, ancak, canine immunemediated trombositopeninin ve hemolitik aneminin tedavisinde, özellikle hastanın glukokortikoidlere veya diğer immünosupresif ilaçlara direnç gelişmesi durumunda, yardımcı tedavi (kortikosteroidler ile) olarak kullanılmıştır. Danazol, bu endikasyonlar için kortikosteroidlerle kombine edildiğinde sinerjiktir. İyileşme sağlandıktan sonra, bazı köpeklerin dozları azaltılabilir veya diğer ilaçlar elimine edilebilir ve sadece danazol ile devam edilebilir. İnsanlarda, danazol, endometriozis, fibrokistik meme hastalığı, idiyopatik trombositopenik purpura ve diğer çeşitli durumların tedavisinde kullanılmıştır.
Farmakoloji / Eylemler
Danazol, zayıf androjenik etkilere sahip sentetik bir androjendir. Hipofiz-yumurtalık eksenini bastırır. Danazol muhtemelen seks steroidlerinin sentezini doğrudan inhibe eder ve anabolik, zayıf androjenik ve antiöstrojenik etkileri sahip dokularda seks steroid reseptörlerine bağlanır. Steroid bağlayıcı globulin üzerinde glukokortikoidler ile rekabet edebilir, böylece daha serbest glukokortikoidlerin harekete geçmesine izin verebilir.
Farmakokinetik
Çok sınırlı veri var. Danazol GI yolundan emilir. Danazolun esas olarak karaciğerde metabolize olduğuna inanılmaktadır. İnsanlarda, yarı ömrü ortalama 4-5 saat arasındadır. Danazol plasentaya geçer.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Danazol, ciddi kardiyak, renal veya hepatik fonksiyon bozukluğu olan ya da sadece faydaları risklerinden daha ağır basan anormal vajinal kanaması olan hastalarda kullanılmalıdır.
Yan etkiler
Hepatotoksisite (insidans nadirdir), köpeklerde şimdiye kadar bildirilen yan etkilerin en önemlisidir. Aksi halde, kadınlarda virilizasyon, görülebilecek diğer olası etkidir. Nadiren, danazol kilo aldırmasına veya uyuşukluğa neden olabilir. İnsanlarda vajinit geliştirdi. Diğer potansiyel yan etkiler ödem, testiküler atrofi, hirsutizm veya alopesidir.
Üreme
Belgelenmiş teratojenik etkileri nedeniyle, danazol gebelik sırasında kontrendikedir.
Danazolün sütü içeri girip girmediği bilinmemekle birlikte, genç hayvanlarda androjenlerle ilişkili olası yan etkiler dikkat çekicidir. İnsanlarda, danazol alan hastalarda emzirme kontrendikedir.
İlaç etkileşimleri
Siklosporin: Siklosporin seviyelerini önemli ölçüde artırabilir
İnsülin: Diyabetik hastalarda karbohidrat metabolizmasını etkileyerek, danazol insülin gereksinimlerini (dozların artırılması gerekebilir) etkileyebilir
Warfarin: Danazolun antikoagülanlarla birlikte kullanılması, danazolün karaciğerindeki prokoagülan faktörlerin sentezini azaltabileceği için antikoagülan etkiyi artırabilir.
Dozaj
! Köpekler:
Bağışıklık aracılı hemolitik anemi veya trombositopeninin yardımcı tedavisi için:
a) IMHA’nın rejeneratif olmayan formlarında glukokortikoidlerle ek tedavi olarak: günde üç kez 5 mg / kg PO. Uzun süreli tedavi için gerekli glukokortikoid dozunu azaltmak için kullanılır.
b) 5 mg / kg PO q12h; Genellikle kortikosteroidlerle birlikte ilk iki hafta tedavide kullanılır.
c) Başlangıçta, (prednis (ol) one) ek olarak danazol, 10 mg / kg / gün PO‘da verilebilir. Anemi iyileştikten sonra, kortikosteroidler yavaş yavaş azaltılabilir ve sonunda DC’d olabilir. Tek başına danazol ile iyileşme sağlandığında, 5 mg / kg / gün’e kadar düşebilir. 2 – 3 aylık normal hemogramlardan sonra, hemogramların sık izlenmesi ile yavaşça azaltılır.
! Kediler:
Bağışıklık aracılı hemolitik aneminin yardımcı tedavisi için:
a) günde iki kez 5 mg / kg PO