2. Nesil Antihistamin
Kullanımları / Endikasyonları
Setirizin, köpeklerde veya kedilerde histamin aracılı kaşıntı durumların yardımcı tedavisi olarak kullanılabilen bir H1 reseptörünü bloke eden antihistaminik ajandır.1. nesil antihistaminikler ile karşılaştırıldığında pahalıdır.
Farmakoloji / Eylemler
Hidroksizin bir insan metaboliti olan setirizin, piperazin sınıfında bir sedatif olmayan (birinci nesil ilaçlar ile karşılaştırıldığında) antihistamindir. Periferal H1 reseptörlerini seçici olarak inhibe eder. Setirizin önemli antikolinerjik veya anti-serotonerjik etkilere sahip değildir. Antihistaminik etkilerine toleransın gerçekleşmediği düşünülmektedir.
Farmakokinetik
Köpeklerde setirizin farmakokinetiği için spesifik bir bilgi bulunmamaktadır. Kedilerde yapılan bir çalışmada 5 mg’lık bir oral dozdan sonra, dağılım hacmi 0.26 L / kg ve klerensi 0.3 mL / L / dakika idi. Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 11 saatti. Ortalama plazma konsantrasyonları dozlamadan 24 saat sonra 0.85 mcg / mL’nin (insanlar için etkili olduğu bildirilen bir konsantrasyon) üzerinde kalmıştır. İnsanlara oral uygulamadan sonra, setirizin tepe konsantrasyonları yaklaşık bir saat içinde ortaya çıkar. İnsan plazma proteinlerine % 93 oranında bağlanır ve beyin seviyeleri plazmada bulunanların yaklaşık% 10’udur. İdrarla yaklaşık% 80’i, değişmeden ilacı atar. Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8 saattir; Antihistaminik etki genellikle bir dozdan 24 saat sonra devam eder.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Veteriner hastaları için spesifik bilgi bulunmamaktadır. İnsanlarda, setirizin kendisine veya hipoksisine karşı aşırı
duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Doz ayarlaması, ciddi böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli yapılmalıdır.
Yan etkiler
Setirizin köpekler ve kedilerde iyi tolere edilir. Bazı köpeklerde dozlamadan sonra kusma veya hipersalivasyon
bildirilmiştir. Yüksek dozlarda küçük köpeklerde uyuşukluk bildirilmiştir. İnsanlarda, bildirilen birincil yan etkiler uyuşukluk (% 13) ve ağız kuruluğu (% 5) olmuştur. Nadiren hipersensitivite reaksiyonları veya hepatit bildirilmiştir.
Üreme
Gebe farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda, yaklaşık olarak 40X, 180X ve 220X dozları, insan dozu mg / m2 bazında karşılaştırıldığında, teratojenik etkilere neden olmamıştır. Beagle’larda, bir dozun yaklaşık% 3’ü süte geçmiştir.
Dozaj
!! Köpekler:
a) Atopik dermatit için: 1 mg / kg PO günde bir kez
b) Atopik dermatit için: günde bir kez 5 – 10 mg (toplam doz) PO
Kediler:
a) Duyarlı olmayan kronik rinosinüzitin yardımcı tedavisi için: 5 mg (toplam doz) PO q12h
b) Eozinofilik dermatopatilerin yardımcı tedavisi için: 5 mg (toplam doz) PO q12h
c) Kaşıntının yardımcı tedavisi için: günde bir kez 2.5 – 5 mg (toplam doz) PO.