Tiyopental Sodyum

Hızlı hareketleri ve kısa süreleri nedeniyle, genç, sağlıklı hayvanlarda, tiyopental, diğer anesteziklerle genel anestezi için veya çok kısa prosedürler için tek anestetik ajan olarak mükemmel indüksiyon ajanıdır (hızlı IV bolus). Hasta veya güçsüz hayvanlarda, tiyopental daha ihtiyatlı bir şekilde kullanılabilir (IV, yavaş yavaş etki).

Yüksek lipit çözünürlüklerinden dolayı tiyobütüratlar hızlıca CNS’ye girer ve derin hipnoz ve anestezi üretir. Ayrıca ultrakısa etkili barbituratlar olarak bilinir. Ek bilgi için monograf: Barbituratlar, Farmakoloji bakın.

Terapötik dozların IV enjeksiyonundan sonra, bir dakika içinde hipnoz ve anestezi meydana gelir.Diğer barbitüratlarda olduğu gibi tiopentalin dağılım ve atılımını etkileyen başlıca faktörler: Yağda çözünürlüğü (partisyon katsayısı), proteine bağlanması ve iyonizasyon derecesidir. Spinal sıvıdaki konsantrasyon plazma konsantrasyonundan biraz daha azdır. Tiopental karaciğerde büyük oranda ve diğer dokularda özellikle böbrek ve beyinde daha az oranda parçalanır.  Tiyopental hepatik mikrozomal sistem tarafından metabolize edilir ve çeşitli metabolitler izole edilmiştir. Köpeklerde eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 7 saat olarak bildirilmiştir. Tiopentalin biyotransformasyon ürünleri farmakolojik olarak etkisizdir ve büyük bir çoğunlukla idrarla atılırlar, böylelikle kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamaları gerekli değildir.Anestezi kısa olsa da, uyanma süreleri birkaç saat sürebilir.

Aşağıdakiler, tiyopental kullanımının mutlak kontrendikasyonları olarak kabul edilir: IV uygulaması için uygun venlerin yokluğu, astımı ve barbitüratlara karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan hastalarda .

Kontrendikasyon olan diğer durumlar arasında şunlar sayılabilir: şiddetli kardiyovasküler hastalık veya önceden var olan ventriküler aritmiler, şok, artmış kafa içi basınç, myastenia gravis, astım ve hipnotik etkilerin uzamış olduğu durumlar (örn., Şiddetli karaciğer hastalığı, miksödem, ağır anemi, aşırı premedikasyon, vb.). Bu kontrendikasyonlar tiyopental kullanımını engellemez, ancak dozaj ayarlamaları dikkate alınmalı ve ilaç yavaş ve dikkatli bir şekilde verilmelidir.

Greyhound ırkı (ve diğer tazı ırkı) tiyobütitatları metoheksitalden çok daha yavaş metabolize ettiğinden, çoğu klinisyen bunun yerine metoheksitalin kullanılmasını önermektedir.

Steril sularda% 2’den az konsantrasyonlar, hemolize neden olabileceğinden kullanılmamalıdır. Ekstravazasyon ve intraarteriyel enjeksiyonlar, çözeltinin yüksek alkalizasyondan dolayı doku tahribatina neden olabilir.

Köpeklerde, tiyopental yaklaşık% 40’lık bir aritmojenik insidansa sahiptir. Ventriküler bigemini görülen en yaygın aritmidir; Genellikle geçicidir ve genellikle ek oksijene cevap verir. Katekolaminlerin uygulanması tiyobarbitüratların aritmojenik etkilerini arttırırken, lidokain bunu inhibe edebilir. Kardiyak outputu azaltabilir, kalp yetmezliği olan hastalarda klinik olarak önemlidir. Doza bağlı  apne ve hipotansiyon kaydedilebilir.

Kediler enjeksiyondan sonra apne gelişmesine karşı duyarlıdır ve hafif bir arteriyel hipotansiyon gelişebilir.

Çok hızlı IV uygulama, belirgin vasküler dilatasyon ve hipoglisemiye neden olabilir. İyileşme süreleri önemli ölçüde uzayabildiğinden, tiyopentalin tekrar uygulanması tavsiye edilmez. Parasempatik yan etkiler (örn., Salivasyon, bradikardi) antikolinerjik ajanlar (atropin, glikopirolat) kullanılarak yönetilebilir.

Tekrarlanan dozlarda tiyopental verildiğinde uzun süreli uyanma görülebilir.

Tiyopental’in yüksek pH’ı (10-11), perivasküler olarak uygulandığında belirgin doku tahrişine ve nekroza neden olabilir; IV kateter yoluyla uygulama önerilmektedir.

Tiyopental, plasenta bariyerini kolayca geçer vegebelik sırasında dikkatli kullanılmalıdır. Tedavinin yararının riskleri açıkça aştığı durumlarda son çare olarak kullanılabilir.

Büyük dozların uygulanmasından sonra sütte az miktarda tiyopental görünebilir, ancak emziren hayvanlarında klinik olarak önemi yoktur.

Tiyobarbitürat doz aşımı tedavisi, destekleyici rezolüsyonları (O2, mekanik ventilasyon) ve kardiyovasküler destek sağlamayı içerir. (epinefrin vb. katekolaminler kullanmayın).

Tiyopental bazı ilaçlarla etkileşime girebilir. Bu ilaçlar arasında Ringer çözeltisi, Laktatlı Ringerler, amikasin, atropin, benzilkinamid, sefaloprin, klorpromazin, kodein, dimenhidrinat, difenhidramin, efedrin, glikopirolat, hidromorfon, insülin, levorfanol, meperidin, metaraminol, morfin, norepinefrin, penisilin G, proklorperazin, promazin, prometazin, süksinilkolin ve tetrasiklin. Genel olarak asidik pH’lı ilaçlar (alkali) tiyopental solüsyonlarla karıştırılmamalıdır.

-KLONİDİN: İndüksiyon öncesi IV klonidin tiyopental dozaj gereksinimini% 37’ye kadar azaltabilir.

-CNS DEPRESANS, DİĞER: Solunum ve CNS depresan etkilerini artırabilir

–DIAZOXIDE: Hipotansiyon potansiyeli

-EPİNEFRİN, NOREPİNİFRİN: Epinefrin ve norepinefrinin ventriküler fibrilasyon etkilerini tiyobarbitüratlar ve halotan ile birlikte kullanıldığında güçlendirilebilir.

–METOKLOPRAMID: İndüksiyon öncesi verilen tiyopental dozaj gereksinimlerini azaltabilir

-MIDAZOLAM: Hipnotik etkileri artırabilir

-OPIATES: İndüksiyon öncesi verilen tiyopental dozaj gereksinimlerini azaltabilir

-PHENOTHIAZINES: Tiyopental etkileri artırabilir; hipotansiyon mümkün

-Sülfonamidler: Tiyopental ve sülfatlar, plazma proteinlerinden birbirini değiştirebilir.

Dozaj
Not: Parasempatik yan etkilerin önlenmesi için tiyobarbitürat anestezisinden önce atropin sülfat (veya glikopirolat) sıklıkla uygulanır; Bununla birlikte, bazı klinisyenler antikolinerjik ajanların rutin olarak uygulanmasının gerekli olup olmadığını sorgulamaktadır.

! Köpekler:

a) Gerekli anestezi süresine bağlı olarak 13.2–26.4 mg / kg IV 

b) Kısa süreli (7-10 dakika) anestezi için 15-17 mg / kg IV;

Orta (10 – 15 dakika) süre için 18 –22 mg / kg IV;

Daha uzun (15-25 dakika) süre için 22-29 mg / kg IV

transkilizandan sonra 15.4 mg / kg IV; veya

narkotik premedikasyon sonrası 11 mg / kg IV

! Kediler:

a) Gerekli anestezi süresine bağlı olarak 13.2 –26.4 mg / kg IV

b) 22 mg / kg IV; veya

transkilizandan sonra 15.4 mg / kg IV; veya

narkotik premedikasyon sonrası 11 mg / kg IV