Pimobendan

Pimobendan, dilate kardiyomiyopatiye (DCM) veya kronik mitral kapak yetmezliğine (MVD) bağlı konjestif kalp yetmezliği olan köpekleri tedavi etmek için kullanılır.

Pimobendan sözde inodilator; Hem inotropik hem de vazodilatatör etkileri vardır. Pimobendan genellikle CHF’li hayvanlarda kalp atım hızını (negatif kronotrop) azaltır. İnotropik etkileri, fosfodiesteraz III’ün (PDE-III) inhibisyonu ve kardiyak kontraktil aparatında hücre içi kalsiyum duyarlılığının artması ile ortaya çıkar. Pimobendan hücre içi kalsiyum seviyelerini arttırmadığı için kardiyak kontraktilite miyokardiyal oksijen tüketiminde bir artış olmaksızın artmaktadır. Vasodilatatör etkileri vasküler PDE-III inhibisyonu ile gerçekleşir ve hem arter hem de venöz dilatasyon meydana gelir.

Köpeklerde, 0.25 mg / kg pimobendan ana bileşiğin ve aktif metabolitin pik seviyesinin tek bir oral uygulamasını takiben, dozdan 1-4 saat sonra gözlenir. Gıda, sulu bir pimobendan solüsyonunun biyoyararlanımını azaltmıştır, fakat gıdaların çiğneme tabletlerinden pimobendanın emilmesi üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Pimobendan’ın sabit durum dağılım hacmi 2.6 L / kg’dır. Köpek plazmasındaki pimobendan ve aktif metabolitin protein bağlanması>% 90’dır. Pimobendan, daha sonra sülfat veya glukuronik asit ile konjuge edilen ve esas olarak dışkı yoluyla dışarı atılan farmakolojik olarak aktif bir metabolite oksidatif olarak demetile edilir. Pimobendanın atılımı yaklaşık olarak 90 mL / dak / kg’dır ve pimobendanın ve aktif metabolitinin terminal eliminasyon yarılanma süreleri sırasıyla yaklaşık 0.5 saat ve 2 saattir. Oral uygulamadan sonra pimobendan ve aktif metabolitin plazma seviyeleri, sırasıyla 4 ve 8 saat ölçülebilir seviyelerin altındaydı.

Pimobendan, hipertrofik kardiyomiyopati, aort darlığı veya kardiyak outputun artması gibi herhangi bir durumda ve aşırı duyarlı hayvanlarda kontrendikedir. Kontrolsüz kardiyak aritmi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Bu etiket, ilacın 6 aylıktan küçük köpeklerde, doğuştan kalp kusurları olan köpeklerde, diabetes mellitus veya diğer ciddi metabolik hastalıklarda, üreme için kullanılan köpeklerde veya gebe veya emziren hayvanlarda değerlendirilmediğini belirtmektedir.

Bu ilaca ilişkin klinik deneyim hala sınırlı olduğu için, olumsuz etki profili hala geliştirilmektedir. Bir ABD alan araştırmasında (56 gün), olumsuz etki insidansı (köpek başına rapor edilen en az bir vaka): iştahsızlık (% 38), uyuşukluk (% 33), diyare (% 30), dispne (% 29), azotemi (% 14), zayıflık ve ataksi (% 13), plevral efüzyon

(% 10), senkop (% 9), öksürük (% 7), ani ölüm (% 6), assit (% 6) ve kalp üfürüm (% 3).

Etiket, ilacın üreme için kullanılan köpeklerde veya gebe veya emziren hayvanlarda değerlendirilmediğini belirtir.

Emzirme sırasında pimobendan güvenliği hakkında bilgi bulunamamıştır.

Saha denemelerinde, furosemid, digoksin, enalapril, atenolol, nitrogliserin, hidralazin, diltiazem, antiparazitik ürünler, antibiyotikler, famotidin, teofilin, levotiroksin, difenhidramin, hidrokodon, metoklopramid ve butorfanol ile birlikte kullanımı güvenlidir.

İngiltere etiketi “kalsiyum antagonisti verapamil ve beta-antagonist propranolol varlığında kalbin kontraktilitesindeki pimobendan kaynaklı artışın azaldığını” belirtmektedir. Bu kategorilerdeki diğer ilaçların da (diltiazem, atenolol) etkili olabileceği düşünülmektedir.

! Köpekler:

a) AV kapak yetmezliği veya dilate kardiyomiyopatiye bağlı hafif, orta veya şiddetli konjestif kalp yetmezliği belirtilerinin yönetimi için: Günlük dozun 0.5 mg / kg‘ı. Günlük dozu, zorunlu olarak eşit olmayan (tam ve yarım tabletleri kullanarak) iki parçaya bölün ve yaklaşık 12 saat arayla uygulayın. (günde iki kez 0.25 mg / kg PO)