Penicillin G

Doğal penisilinler, A grubu beta hemolitik streptokoklar, birçok grampositif anaeroblar, spiroketler, gram-negatif aerobik koklar ve bazı gram-negatif aerobik basiller dahil olmak üzere çeşitli bakteriler için tercih edilen ilaçlardır.Penisilin G ile tedavi edilen enfeksiyonlar sıklıkla yaraları, deri enfeksiyonlarını, diş apselerini ve mesane enfeksiyonlarını içerir. Penisilin G, virüs veya parazitlerin (solucanlar gibi) neden olduğu enfeksiyonlara karşı etkili değildir.

Penisilinler genellikle duyarlı bakterilere karşı bakterisidaldır ve hücre duvarındaki mukopeptid sentezini inhibe ederek, kusurlu bir bariyer ve ozmotik olarak stabil olmayan bir spheroplast ile sonuçlanır. Beta-laktam antibiyotiklerin, hücre duvarı sentezi ile ilgili olan bakteriyel sitoplazmik membran içindeki çeşitli enzimlere (karboksipeptidazlar, transpeptidazlar, endopeptidazlar) bağlandığı gösterilmiştir.

Doğal penisilinler (G ve K), benzer aktivite spektrumlarına sahiptir, ancak penisilin G, birçok organizmaya karşı ağırlık bazında in vitro olarak biraz daha aktiftir. Bu penisilin sınıfı, çoğu spirokete ve gram-pozitif ve gram-negatif aerobik koka karşı in vitro aktiviteye sahiptir, fakat penisilinaz üreten suşlar değildir. Bacillus anthracis, Clostridium spp.(C. difficile değil), Fusobacterium ve Actinomyces gibi bazı aerobik ve anaerobik gram-pozitif basillere karşı aktiviteye sahiptirler. Doğal penisilinler, çoğu gram-negatif aerobik ve anaerobik basil ve tüm Rickettsia, mikobakteriler, mantarlar, Mycoplasma ve virüslere karşısı inaktiftir.

Penisilin G potasyum ağızdan zayıf emilir. Boş (aç karnına) bir mide uygulandığında, oral biyoyararlanımı sadece yaklaşık% 15-30’dur. Gıda ile verilirse, emilim oranı ve süresi azalır.

Penisilin G potasyum ve sodyum tuzları, IM enjeksiyonlarından sonra hızla emilir ve genellikle uygulamadan 20 dakika sonra yüksek pik seviyeleri verir.

Prokain penisilin G, IM enjeksiyonundan sonra penisilin G’ye yavaş yavaş hidrolize edilir. Pik seviyeleri parenteral olarak verilen penisilin G sodyum veya potasyumdan çok daha düşüktür, ancak serum seviyeleri daha uzun sürelidir.

Benzatin penisilin G aynı zamanda ana bileşiğe hidrolize edildikten sonra IM enjeksiyonlarından sonra çok yavaş emilir. Serum seviyeleri çok uzayabilir, ancak elde edilen seviyeler genellikle en duyarlı streptokoklar için MIC’leri aşar ve diğer penisilin tedavisi pratik olmadığı zaman bu enfeksiyonlarda benzatin penisilin G kullanılmalıdır.

Emiliminden sonra, penisilin G, vücutta, BOS, eklemler ve süt haricinde yaygın olarak dağılır.Plazma proteinlerine bağlanma yaklaşık% 50’dir.

Penisilin G esas olarak, glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla idrardan değişmeden atılır.

Penisilinler, kendilerine aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir. Çapraz reaktivite olabileceğinden, diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn., Sefalosporinler, sefamisinler, karbapenemler) aşırı duyarlılık gösteren hastalarda penisillinleri dikkatli kullanın.

Septisemi, şok veya diğer ciddi hastalıkları olan hastalarda GI kanalından ilacın emilimi önemli ölçüde gecikebilir veya azaltılabilir; Bu durumlar için parenteral (tercihen IV) yollar kullanılmalıdır.

Yüksek dozda penisilin G sodyum veya potasyum, özellikle elektrolit anomalisi, böbrek hastalığı veya konjestif kalp yetmezliği olan küçük hayvanlarda elektrolit dengesizliklerine neden olabilir. Tikarsilin, karbenisilin ve ampisilin gibi diğer enjekte edilebilir penisilinler, gram başına önemli miktarlarda sodyum içerir ve duyarlı hastalarda büyük dozlarda kullanıldığında elektrolit dengesizliklerine neden olabilir.

Penisilinler ile ilişkili yan etkiler genellikle ciddi değildir ve göreceli olarak düşük bir sıklığa sahiptir.

Dozla ilgisi olmayan aşırı duyarlılık reaksiyonları ve döküntü, ateş, eozinofili, nötropeni, agranülositoz, trombositopeni, lökopeni, anemi, lenfadenopati veya anafilaksi bu ajanlarla ortaya çıkabilir. İnsanlarda, sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık gösteren hastaların% 15’inin penisiline karşı aşırı duyarlılık göstereceği tahmin edilmektedir. Veteriner hastalarında çapraz reaktivite insidansı bilinmemektedir.

Oral olarak verildiğinde penisilinler GI etkilerine (anoreksiya, kusma, ishal) neden olabilir. Penisilinler bağırsak florasını da değiştirebildiğinden, antibiyotik ilişkili diyare oluşabilir ve kolondaki dirençli bakterilerin çoğalmasına izin verir (süperinfeksiyonlar).

Çok yüksek dozlarla veya uzun süreli kullanımda nörotoksisite (örn., Köpeklerde ataksi) görülmüştür. Penisilinler hepatotoksik olarak kabul edilmemekle birlikte, karaciğer enzimlerinin yükseldiği bildirilmiştir. Köpeklerde bildirilen diğer etkiler arasında taşipne, dispne, ödem ve taşikardi bulunur.

Penisilinlerin plasentayı geçtiği ve gebelik sırasında güvenli bir şekilde kullanılmadığı kanıtlanmıştır, ancak bu ilaçlarla ilişkili herhangi bir teratojenik problem yaşanmamıştır; bununla birlikte, ancak potansiyel faydalar risklerden daha ağır basıyorsa kullanın.

Penisilinler anne sütüne düşük konsantrasyonlarda atılır; Kullanımı, emziren yavrularda diyare, candidiazis veya alerjik tepkilere neden olabilir.

Akut oral penisilin aşırı dozlarının GI sıkıntısı dışında önemli sorunlara neden olmaz, ancak diğer etkiler mümkündür (bkz. Yan Etkiler). İnsanlarda, özellikle böbrek hastalığı olanlarda, çok yüksek parenteral penisil dozajları, CNS etkilerine neden olmuştur.

-Aminoglikozidler: İn vitro çalışmalar, penisilinler, aminoglikozidler veya sefalosporinlerle birlikte kullanıldığında bazı bakterilere karşı sinerjik aktiviteye sahip olabildiğini göstermiştir.

-Bakteriyostatik antibiyotikler (örn., Kloramfenikol, eritromisin, tetrasiklinler): Özellikle akut enfeksiyonlarda penisilinler ile kullanılması önerilmemektedir.

Köpekler ve kedilerde, tipik penisilin G dozu, günde 2-6 kez 20,000- 50,000 unite / kg arasında değişir.