Heparin

Heparinin küçük hayvan tıbbında başlıca kullanım alanları, Yaygın İntravasküler Koagülasyon (DIC) ve tromboembolik hastalıkların profilaksisini içermiştir. DIC tedavisi için kullanımı tartışmalıdır. En son araştırmalar, inflamatuar olan hastalarda heparinin DIC sırasında kullanılmaması gerektiğini düşündürmektedir.

Heparin, hem iç hem de dış kaynaklı pıhtılaşma yollarında koagülasyon faktörleri üzerinde etki eder. Antitrombin III ile birleştiğinde düşük heparin konsantrasyonları Xa faktörünü inaktive eder ve protrombinin trombine dönüşümünü önler. Daha yüksek dozlarda heparin, trombini inaktive eder, fibrinojenin fibrine dönüşümünü bloke eder ve antitrombin III ile kombine edildiğinde IX, X, XI, XII faktörlerini etkisiz hale getirir. Faktör XIII (fibrin stabilize edici faktör) aktivasyonunu inhibe ederek, heparin stabil fibrin pıhtılarının oluşumunu önler. Heparin pıhtılaşmaya neden olan reaksiyonları inhibe ederken, pıhtılaşma faktörlerinin konsantrasyonlarını önemli ölçüde değiştirmez. Heparin pıhtıları yok etmez, ancak varolan pıhtıların büyümesini engelleyebilir.

Heparin, lipoprotein lipazın daha fazla salınmasına neden olmakta, böylece dolaşımdaki lipitlerin temizlenmesini arttırmakta ve serbest yağ asitlerinin plazma seviyelerini arttırmaktadır.

Heparin, oral yoldan uygulandığında bağırsak tarafından emilmez; Etkili olması için parenteral olarak verilmelidir. Antikoagülan aktivitesi doğrudan IV bolus enjeksiyonundan hemen sonra başlar, ancak derin SC enjeksiyonundan sonra bir saat kadar sürebilir. Heparin sürekli IV infüzyonu ile verildiğinde, başlangıçta tam antikoagülan aktivitesi için başlangıç ​​bolusu uygulanmalıdır.

Heparin esas olarak protein bağlı, öncelikle fibrinojen, düşük yoğunluklu lipoproteinler ve globulinlerdir. Plasentaya geçmez veya süte girmez.

Heparinin metabolik kaderi tam olarak anlaşılamamıştır. İlaç karaciğer tarafından metabolize edilir ve retiküloendotelyal sistem tarafından inaktive edilir. Sağlıklı köpeklerde, deri altı enjeksiyonundan sonra biyoyararlanım yaklaşık% 50’dir. Sağlıklı köpekler SC’ye 200 birim / kg verildiğinde, plazma heparin konsantrasyonları uygulamadan 1 ila 6 saat sonra terapötik aralığa ulaşır.

Heparin, aşırı trombositopeni veya kontrol edilemeyen kanaması olan (DIC’den başka bir şeyden kaynaklanan) ve ya hipersensitif hastalarda kontrendikedir.  DIC ile ciddi faktör azalması ve trombositopeninin neden olduğu aktif kanama durumlarında heparin verilmemelidir. DIC tedavisi için kullanım tartışmalıdır.

Hemotoma neden olabileceğinden, heparini IM yapmayın. Derin SC dozundan sonra hematom, ağrı ve tahriş olabilir.

Böbrek yetmezliği olan köpeklerde doz ayarlaması gerekli olabilir.

Kanama ve trombositopeni, heparin tedavisiyle ilişkili en yaygın yan etkilerdir. Heparin, sığır veya domuz dokularından elde edildiğinden, hipersensitivite reaksiyonları mümkün olabilir. Hayvanlarda ve / veya insanlarda bildirilen daha az karşılaşılan yan etkiler, (birkaç günlük tedaviden sonra) vazospastik reaksiyonları, osteoporoz ve azalmış böbrek fonksiyonunu (uzun süreli, yüksek doz terapisi sonrası), hiperlipidemi, hiperkalemi, alopesi, bastırılmış aldosteron sentezidir.

Heparin plasentayı geçmez ve gebelik sırasında genellikle tercih edilen antikoagülan olmasına rağmen güvenliği kesin olarak tespit edilmemiştir. Dikkatli kullanılmalıdır. Heparin süte geçmez.

Heparinin doz aşımı kanama ile ilişkilidir. Kanamadan önce görülebilen klinik bulgular hematüri, dışkıda kan , peteşiler, morarma vb. içerir. Protamine heparinin etkilerini tersine çevirebilir.

Aspirin, Dekstran, NSAID, Varfarin: Hemoraji riskini artırabilir

Heparinin antikoagülan etkilerine kısmen antagonize eden ilaçlar: ACTH, kortikosteroid ve insülin.

Heparinin antikoagülan etkilerini engelleyen ilaçlar: Antihistaminler, Nitrogliserin (IV), Propilen glikol, digoksin, tetrasiklinler

Köpekler ve Kediler:

DIC’nin yardımcı tedavisi için (Yukarıdaki Kontraendikasyon / Uyarılara bakınız): Yaygın intravasküler koagülasyonun tedavisinde heparin, her 6 – 8 saatte bir  50-100 U / kg SC dozlanır.

Tromboembolik hastalık için heparin, her 6 ila 8 saatte bir 200-500 U/ kg SC dozlanır. Bu doz, hayvanın pıhtılaşma süresi normalin 2 ila 2.5 katı olacak şekilde ayarlanır.Heparin kullanımı tipik olarak nüksü önlemek için 48 saatin üzerinde azaltarak bitirin.

Başka bir dozlamada:
Başlangıçta 100-200 U/kg SC, 4 saatte bir tekrarlanır, sonra saatte bir kez uygulanır.
Tromboembolik hastalık için heparin, ilk doz 1000 ünitedir, sonra 10-40 U/kg SC, 8 saatte bir uygulanır.
Katater uygulamalarında 100 ml suda 1250 U heparin verilir.