Veteriner Blog

Ivermectin, presinaptik nöronlarda gama amino bütirik asidin (GABA) salınmasını artırır. GABA, bir nörotransmitter inhibitörü olarak görev yapar ve post-sinaptik stimülasyonunu bloke eder. GABA’nın salgılanmasını uyararak, parazitin felç olmasına ve sonuçta ölümüne neden olur. Karaciğer kurtları ve tenyalar GABA’yı periferik sinir ileticisi olarak kullanmadığından, ivermektin bu parazitlere karşı etkisizdir.

Ivermektinin biyoyararlanımı kedilerde köpeklere göre daha düşük olduğu ve bu türlerde kalp kurdunun profilaksisi için daha yüksek bir dozaj gerektirdiği bildirilmiştir.

Ivermectin çoğu dokuya iyi dağılır, ancak BOS içine kolayca nüfuz etmez, böylece toksisitesini en aza indirir. Spesifik bir gen defekti olan Collie ırkı köpeklerde ivermektin toksisiteye eden olur.

Karaciğerde oksidatif yollarla metabolize olur ve öncelikle dışkıyla atılır. İlacın% 5’inden azı (ana bileşik veya metabolitler olarak) idrarla atılır.

Ivermectin, 6 haftalıktan küçük yavrularda kullanılması tavsiye edilmez. Collie tipi ırkları kalp kurdu profilaksisi dozları verildikten en az 8 saat sonraya kadar gözlemlenmesi önerir. Çoğu klinisyen, ivermektinin duyarlı olduğu maftil gen mutasyonuna sahip ırklarda (Collies, Shetland Sheepdogs (Shelties), Australian Shepherds, Old English Sheepdogs, English Shepherds, German Shepherds, Long-haired Whippets, Silken Windhounds ve mutts)  mikrofilarya veya diğer parazitlerin tedavisi için belirtilen dozlarda kullanılmaması gerektiğini düşünmektedir.

 Yan etkiler

Ivermektin mikrofilarya öldürücü olarak kullanıldığında, muhtemelen ölmekte olan mikrofilarya ile ilişkili bir reaksiyona bağlı olarak, köpekler şok benzeri bir reaksiyon sergileyebilirler. Mikrofilaritis olarak kullanıldığında diğer olumsuz etkiler arasında depresyon, hipotermi ve kusma bulunur. Difenhidramin (2 mg / kg IM) ve deksametazon (0.25 mg / kg IV) ile ön tedavi, olumsuz reaksiyonların önlenmesine yardımcı olabilir.

Köpeklerde, özellikle Collie tipi ırkların bazı genetik soylarında görülen gen defekti (mdr1 geninin silinme mutasyonu) olanlarda nörotoksisite mümkündür.

Ivermectin gebelik sırasında güvenli kabul edilir. Köpeklerde yapılan üreme çalışmaları fetüslere olumsuz etki göstermemiştir. Erkek hayvanlarda üreme performansını değiştirmez.

Ivermektin düşük konsantrasyonlarda süte atılır; Emziren yavrular için önemli bir risk oluşturması olası değildir.

Köpeklerde yaygın bulgular ataksi, körlük, midriyazis, titreme ve kusmadır. Kedilerde görülen yaygın bulgular arasında ataksi, midriyazis, titreme, hiperestezi ve hipotermi vardı.

Köpeklerde (hassas olmayan ırklar), akut toksisite belirtileri nadiren 1 mg / kg (1000 mikrogram / kg) veya daha az olan tek dozlarda ortaya çıkar. 2.5 mg / kg’da midriazis oluşur ve 5 mg / kg’da titreme görülür. 10 mg / kg dozlarında şiddetli titreme ve ataksi görülür. Ölümler 40 mg / kg’ı aştığında meydana gelir, ancak LD50 80 mg / kg. 14 hafta boyunca 0,5 mg / kg PO alan köpekler (Beagle) toksisite belirtileri göstermedi, ancak aynı süre için 1-2 mg / kg’da, midriazis gelişti ve kilo kaybı görüldü. 14 hafta boyunca 2 mg / kg / gün alan köpeklerin yarısında depresyon, titreme, ataksi, anoreksiya ve dehidratasyon belirtileri gelişti.

Duyarlı bazı ırklar(Collies, Shetland Sheepdogs (Shelties), Australian Shepherds, Old English Sheepdogs, English Shepherds, German Shepherds, Long-haired Whippets, Silken Windhounds ve mutts)  CNS toksisitesi açısından daha yüksek risk altındadır. Kalp kurdu profilaksisi için önerilen dozda, genel olarak ilacın bu hayvanlarda kullanımının güvenli olduğuna inanılmaktadır.

Aşırı dozda ivermektin alan veya akut toksisite belirtileri gösteren köpekler (CNS etkileri, GI, kardiyovasküler) destekleyici ve semptomatik tedavi yapılmalıdır.

Bağırsakların boşaltılması, köpeklerde veya kedilerde son zamanlarda yapılan ağızdan alınan alınan yüksek dozlar için düşünülmelidir. Hem oral hem de enjekte edilmiş ivermektin doz aşımı için, tekrarlanan aktif kömür dozlarının kullanılması enterohepatik sirkülasyonun kesilmesi için tavsiye edilir.

Ivermectin’in kedilerde geniş bir dozaj aralığı vardır. En az 110 mcg / kg ve en az 750 mcg / kg alan erişkin kedilerin dozlarını alan yavrularda, herhangi bir istenmeyen etki göstermemiştir. Kedilerde aşırı doz aşımı ile ilişkili akut toksik işaretler, yutmadan 10 saat sonra ortaya çıkacaktır. İşaretler, anoreksi, midriyazis, arka bacak parezi, titreme ve yürüme bozukluğunu içerebilir. Körlük, duvara tırmanma, okülomotor tehdit refleksinin olmaması ve pupiller ışığa yavaş ve eksik yanıt da görülebilir. Nörolojik belirtiler genellikle birkaç gün içinde azalır ve çoğu hayvan 2 – 4 hafta içinde tamamen iyileşir. Semptomatik ve destekleyici bakım önerilir.

Köpek ve kediler genel dozu: 0,2 mg/ kg SC,IM