Kullanımları / Endikasyonları
Loperamide küçük hayvanlarda GI motilite modifiye edici olarak kullanılır. Kedilerde kullanım tartışmalıdır ve birçok klinisyen kedilerde kullanılmasını önermemektedir.
Farmakoloji / Eylemler
Diğer eylemleri arasında, opioidler GI motilitesini ve aşırı GI peristaltiğini engeller. Ayrıca, intestinal sekresyonunu da azaltıp, mukozal emilimi arttırabilir.
Farmakokinetik
Köpeklerde, loperamidin, difenoksiden daha hızlı bir etki başlangıcı ve daha uzun bir etki süresi olduğu bildirilmiştir, ancak bunun doğrulandığını gösteren klinik çalışmaların eksik olduğu görülmektedir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Tüm opioidler hipotiroidizm, şiddetli böbrek yetmezliği, adrenalkortikal yetersizlik (Addison) ve geriatrik hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Opioid antidiyarel, kafa travması olan hastalarda veya intrakraniyal basınç artışı gibi durumların tanısını veya klinik seyri belirlenemediği için dikkatli kullanılmalıdır. Solunum yolu hastalığı ve hepatik ensefalopatinin klinik belirtileri olan karaciğer hastalığı olan hastalarda opioid antidiyarel aşırı dikkatli kullanılmalıdır. Hepatik koma ortaya çıkabilir. Pek çok klinisyen, 10 kg’dan hafif köpeklerde difenoksilat veya loperamid kullanılmamasını önermektedir. Loperamid potansiyel olarak P-glikoproteinin nörotoksik bir substratı olduğu için, bazı ırklarda (örneğin, Collies, Shelties, Avustralyalı çobanlar, vs.) dikkatli kullanılmalıdır.
Yan etkiler
Köpeklerde kabızlık, şişkinlik ve sedasyon, olağan dozlar kullanıldığında karşılaşılan en olası yan etkilerdir. Potansiyel olarak paralitik ileus, toksik megakolon, pankreatit ve CNS etkileri görülebilir.
Kedilerde antidiyare opioidlerın kullanımı tartışmalıdır.
Üreme
Loperamidin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirme döneminde güvenli değildir.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Köpeklerde, 1.25 – 5 mg / kg / gün dozları, kusma, depresyon, hipersalivasyon ve kilo kaybıne neden olur. Defektif bir MDR-1 genine sahip olan ırklar, loperamid ile CNS depresyonuna diğer cinslere göre daha duyarlıdır. Köpeklerde sıklıkla görülen diğer yaygın bulgular; uyuşukluk, diyare, hipotermi, bradikardi ve anoreksiya idi. Kedilerde azalan sıklıkta kaydedilen yaygın bulgular arasında ishal, kusma, anoreksiya, hipersalivasyon yer almaktadır. Naloxone, ciddi etkileri tedavi etmek için kullanılabilir; normalden daha yüksek dozlar gerekebilir.
İlaç etkileşimleri
-Amiodaron: P-gp’yi inhibe ederek loperamid plazma konsantrasyonlarını artırabilir
-Karvedilol: P-gp’yi inhibe ederek loperamid plazma konsantrasyonunu artırabilir
-Eritromisin: P-gp’yi inhibe ederek loperamid plazma konsantrasyonlarını artırabilir
–Ketokonazol, Itraconazole: P-gp’yi inhibe ederek loperamid plazma konsantrasyonlarını artırabilir.
-Kinidin: P-gp’yi inhibe ederek loperamid plazma konsantrasyonlarını artırabilir
-Tamoksifen: P-gp’yi inhibe ederek loperamid plazma konsantrasyonlarını artırabilir
-Verapamil: P-gp’yi inhibe ederek loperamid plazma konsantrasyonlarını artırabilir
Dozaj
! Köpekler:
Bir antidiyarel olarak:
Not: Collies ve ilgili cinsler loperamide aşırı duyarlı olabilir
a) 0.08 mg / kg, PO günde üç kez
b) günde üç kez 0.1 mg / kg PO; Muhtemelen 5 günden daha uzun süre verilmemelidir ve diyare enterik enfeksiyonlardan kaynaklandığından şüphelenildiğinde potansiyel olarak kontrendikedir.
! Kediler:
Not: Kedilerde antidiarrheal opiatların kullanımı tartışmalıdır; Bu tür eksitatör davranışlarla reaksiyona girebilir.
a) İshal için: Her gün iki kez 0,04-0,08 mg / kg PO kullanılmalı
Loperamide 25 kg başına 1 kapsül (2 mg) dozlanır.
10 kg altındaki hayvanlar aşırı dozdan kaçınmak için sıvı formu almalıdır.
