Propofol
Enjektable Anestezik

Kullanımları / Endikasyonları
Uygun hastalarda propofol, indüksiyon ajanı olarak (özellikle endotrakeal entübasyondan önce veya inhalasyon anestezisinden önce) ve klinik muayene için veya küçük operasyonlar için anestetik olarak faydalı olabilir (örn. Laserasyon onarımı, radyolojik prosedürler, minör diş hekimliği, minör biyopsiler, endoskopi, vb.).
Propofol, daha az kardiyovasküler depresyona neden olduğu ve iyileşmelerin pentobarbital ile daha hızlı olmasından dolayı, refrakter status epileptikusun tedavisinde kullanılır. Propofol, Greyhounds ve önceden var olan kardiyak disritmileri olan hastalarda kullanım için özellikle yararlı olabilir. Düşük dozlarda, propofol köpeklerde iştah uyarıcı olarak araştırılmaktadır.
Propofol ayrıca standart antikonvülzanlara yanıt vermeyen nöbetlerin kontrolünde de kullanılmıştır.
Propofol karaciğer veya böbrek hastalığı olan ve hafif ila orta dereceli kardiyak hastalıklı hayvanlarda güvenle kullanılabilir.
Farmakoloji / Eylemler
Propofol diğer genel anestezik ajanlarla ilgisi olmayan kısa etkili bir hipnotiktir. Etki mekanizması iyi anlaşılmamıştır.
Propofol köpeklerde yavaş yavaş IV verildiğinde hızlı ve sakin ve endişe olmadan anestezi indüksiyonu (30-60 saniyede) üretir. Düşük anestezik dozajlar, sedasyon, kısıtlama ve çevreye ilgi kaybı sağlar. Anestezik dozajlar bilinç kaybı ve iyi kas gevşemesi sağlar.
Propofol’un kardiyovasküler etkileri, arteriyel hipotansiyon, bradikardi (özellikle opiat premedikasyonlarla kombinasyon halinde) ve negatif inotropizmi içerir. Özellikle hızlı uygulama veya çok yüksek dozlarda olmak üzere belirgin solunum depresyonuna neden olur. Propofol ayrıca göz içi basıncını azaltır, iştahı artırır ve antiemetik özelliklere sahiptir.

Farmakokinetik
IV uygulamasından sonra, propofol hızla kan beyin bariyerini geçer ve genellikle bir dakika içinde bir etki başlangıcına sahiptir. Tek bir bolustan sonra eylemin süresi yaklaşık 2 – 5 dakika sürer. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (% 95 – 99), plasentayı geçer, yüksek oranda lipofiliktir ve anne sütüne geçer.
Propofol’un kısa süreli eylemi, temel olarak CNS’den diğer dokulara hızlı bir şekilde yeniden dağıtılmasından kaynaklanıyor. Karaciğerinde glukuronid konjugasyonu yoluyla inaktif metabolitlere hızlı bir şekilde biyolojik olarak dönüştürülür ve bunlar daha sonra öncelikle böbrekler tarafından atılır.
Propofol’un farmakokinetik parametreleri üzerinde köpeklerde sınırlı veri bulunmaktadır. Sabit dağılım hacmi> 3 L / kg, eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1.4 saat ve klerensi yaklaşık 50 mL / kg / dak.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Propofol, kendisine veya ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Genel anestezi veya sedasyonun kontrendike olduğu hastalarda kullanılmamalıdır.
Şok geçiren, şiddetli stres altında olan veya travma geçirmiş hastalar, propofolun kardiyovasküler ve respiratuar depresan etkilerine aşırı duyarlı olabileceğinden, bu hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Propofol anestezisi öncesinde ve sırasında yeterli perfüzyon sağlanmalıdır; Doz ayarlamaları gerekli olabilir.
Propofol plazma proteinlerine çok fazla bağlı olduğundan, hipoproteinemisi olan hastalar, istenmeyen etkilere karşı duyarlı olabilirler; Genel anestezi ajanları bu hastalarda daha güvenli bir seçim olabilir.
Hiperlipidemi, nöbet veya anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalarda propofolun yararları risklerine karşı tartılmalıdır. Önceden varolan karaciğer hastalığı olan kediler daha uzun uyanma sürelerine karşı duyarlı olabilirler.
Yan etkiler
Geçici solunum depresyonu yaygındır, ancak genellikle klinik olarak tolere edilir. Bununla birlikte, propofol çok hızlı verilirse, sonuçta ortaya çıkan siyanozla birlikte göreceli olarak yüksek apne insidansı vardır; yavaşça verilmelidir (istenen doza kadar hesaplanan dozun her 30 saniyede% 25’i). Spontan ventilasyon devam edene kadar yardımcı ventilasyon ile tedavi edin.
Propofol bazı hastalarda histamin salınımına neden olduğu belgelendi ve insanlarda anafilaktoid reaksiyonlar (nadir) kaydedildi. Propofolun doğrudan miyokardiyal depresan özellikleri vardır ve sonuçta ortaya çıkan arteriyel hipotansiyon rapor edilmiştir.
Bazen, köpekler indüksiyon sırasında nöbet benzeri klinik işaretler (kürek çekme, opisthotonus, miyoklonik seğirme) sergileyebilir, eğer devam ederse, intravenöz diazepam ile tedavi edilebilir. Propofol hem antikonvülsan hem de nöbete neden olan özelliklere sahip olabilir. Geçmişte veya aktif nöbet bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır, ancak bazı klinisyenler, propofolun, nöbet hastalarında, tiyopentalden daha uygun olduğuna inanmaktadır.
Propofol ucuz olmamakla birlikte ideal olarak tek kullanımlık bir tarzda kullanılmalıdır, çünkü bakteriler için iyi bir büyüme ortamıdır (koruyucu içermez).
Diğer CNS depresan premedikasyon (örn., Asepromazin, narkotikler, diazepam, vb.) ile kombinasyon halinde kullanıldığında, dozun yaklaşık% 25i azaltılmalıdır. Çok zayıf hayvanlarda, dozu azaltmayı düşünün.
Kedilerde tekrar tekrar (günde bir kez) kullanıldığında, artmış Heinz vücut üretimi, uyanma süresinin uzaması, anoreksi, uyuşukluk, halsizlik ve diyare kaydedilmiştir. Heinz vücut formasyonu RBC’lere oksidatif hasardan dolayıdır. Köpeklerde ardışık kullanım güvenli görünür.
Enjeksiyon sırasında ağrı, insanlarda bildirilmiştir, ancak köpekler veya kediler için klinik olarak önemli bir problem olarak görünmemektedir. Enjeksiyonun ekstravazasyonu tahriş edici değildir ve dokuya doğru sertleşmesine neden olmaz.
Propofol iyi bir analjezi sağlamaz, bu nedenle ağrılı prosedürlerden önce ve sonra uygun analjezik ajanlar kullanılmalıdır.
Üreme
Propofol plasentadan geçer ve gebelik sırasında güvenli kullanımı oluşturulmamıştır. Laboratuvar hayvanlarında yüksek dozlar (6X) doğumdan sonra anne ölümünün artmasına ve yavruların hayatta kalma oranlarının azalmasına neden oldu.
İnsanlarda, anne sütünde propofol atıldığı ve küçük miktarlarda propofolun oral emiliminin etkileri bilinmediği için, annelerde kullanılmak üzere propofol önerilmemektedir. Emziren yavrularda dikkatli kullanın.
Doz aşımı / Akut Toksisite
Doz aşımlarında, önemli solunum depresyonuna ve potansiyel olarak kardiyovasküler depresyona neden olması muhtemeldir. Tedavi propofolun kesilmesi, oksijen ile yapay ventilasyondan ve gerekirse kardiyovasküler depresyon için semptomatik ve destekleyici tedaviden (örn., Intravenöz sıvılar, antikolinerjikler, vb.) oluşmalıdır.
İlaç etkileşimleri
Anestezik, İnhalasyon (halotan, izofluran): Propofol serum konsantrasyonları arttırılabilir.
-Antikolinerjikler: Propofol ile indüklenen bradikardi özellikle opiyat premedikasyonları kullanıldığında hayvanlarda bradikardiyi şiddetlendirir.
-Klonidin: Prematüre olarak kullanıldığında propofol dozajı gereksinimlerini azaltabilir
-CNS Depresanlar: Sedasyon, anestezi ve kardiyorespiratuar depresyonu arttırabilir.
-Hepatik P-450 enzim sistemini (örn., Kloramfenikol, simetidin, ketokonazol, vb.) Inhibe eden ilaçlar: Propofol ile ilişkili uyanma sürelerini potansiyel olarak artırabilir; klinik önemi açık değildir, ancak kedilerde önemli olabilir
-FentanyL: Pediatrik (insan) hastalarda bradikardi riski artar
-Medetomidin: Medetomidin sonrası propofol kullanıldığında hipoksemi oluşabilir; yeterli izleme ile birlikte doz ayarlamaları gerekli olabilir
-Midazolam: Propofol ile sinerjik etkileri olabilir, midazolam plazma konsantrasyonları% 20’ye kadar artırılabilir.
-Opiatlar: Birlikte kullanıldıklarında hem opiat hem de propofolun serum konsantrasyonlarını arttırabilirler.
Dozaj
Köpekler ve Kediler:
Bir anestezi olarak:
a) Tek bir enjeksiyon olarak (hesaplanan dozun istenen etki derecesine kadar her 30 saniyede % 25’i):
Sağlıklı, preanestezik uygulanmamış hayvan için: 8 mg / kg IV;
Sağlıklı, önceden preanestezik alan hayvan için: Yatıştırıcıdan (örn., Asepromazin) sonra = 4 mg / kg IV; sedatiften sonra (ör., ksilazin, opioidler) = 3 mg / kg IV.
Sabit bir infüzyon olarak:
Sadece sedasyon için: 0.1-0.6 mg / kg / dakika;
Küçük cerrahi için: 12-25 kg vücut ağırlığı başına 0.6 mg / kg / dk veya dakikada 1 mL (10 mg)

Bir yanıt yazın

E-posta adresiniz yayınlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir