Meglumine Antimoniate
Antileishmania
Kullanımları / Endikasyonları
Meglumin antimoniat, köpeklerde leishmaniasis tedavisi için tek başına veya allopurinol ile kombinasyon halinde kullanılır. Bazı Akdeniz ve Güney Amerika ülkelerinde ticari olarak mevcuttur, ancak ABD’de bulunmamaktadır.
Farmakoloji / Eylemler
Meglumin antimoniat ve sodyum stibogluconat gibi pentavalent antimon bileşikleri, glikolitik ve yağlı asit oksidasyonu için gerekli olan leismania enzimlerini seçici olarak inhibe eder. Pentavalent antimon bileşikleri, enfekte olmuş köpeklerde tamamen leismania organizmalarının inaktive edilmesinde başarılıdır.
Farmakokinetik
Köpeklerde subkutan veya intramüsküler enjeksiyonlardan sonra sistemik biyoyararlanım yaklaşık% 92’dir; En yüksek doku konsantrasyonları karaciğer, dalak ve deride bulunur. 9 saatlik dozda, antimonun% 80’i idrarla atılır.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Böbrek, karaciğer veya kalp yetmezliği olan hastaların bu ajan ile ciddi yan etkiler geliştirmesi olasıdır; Tedaviden önce potansiyel risklere karşı faydaları dikkatle tartın. İnsanlarda hipersensitivite reaksiyonları bildirilmiştir ve meglumine antimoniate daha önce hipersensitivitesi olan herhangi bir hasta ilacı almamalıdır.
Yan etkiler
Köpeklerde saptanan birincil yan etkiler, enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, uyuşukluk ve gastrointestinal(iştahsızlık, kusma) etkilerdir . Karaciğer enzimlerinde geçici artışlar bildirilmiştir.
Üreme
Sınırlı bilgi mevcut. 6-15. Günlerde 300 mg / kg’a kadar olan gebe sıçanlar, fetal rezorpsiyonların artmasına ve atlas kemiğinin anormal durumlarının artmasına neden oldu. Gebelik sırasında tedaviye karar verirken risklere karşı faydaları tartın. İlaçın süte geçtiği bilinmemektedir.
İlaç etkileşimleri
-QT aralığını uzatabilecek ajanlar (örneğin, trisiklik antidepresanlar, disopiramid, kinidin, prokainamid, vb.): Meglumin antimoniat, aritmiler için artmış riskle birlikte QT aralığını uzatabilir
Dozaj
! Köpekler:
Leishmaniasis için:
a) 3-4 hafta süreyle günlük 100 mg / kg SC‘lik minimum dozda meglumin antimoniat; Daha uzun süreler (4-6 hafta) ile daha iyi sonuçlar elde edilir. Allopurinol ile birlikte kullanımı nüks oranlarını azaltabilir: en az 3 hafta boyunca günde 20-40 mg / kg PO’da allopurinol ile yukarıdaki gibi meglumin antimoniat kullanılmalıdır.