Fluconazole
Antifungal

Kullanımları / Endikasyonları
Flukonazol, kriptokokal menenjit, blastomikoz ve histoplazmoz da dahil olmak üzere sistemik mikozların tedavisinde veteriner hekimlikte kullanılabilir. Yüzeysel kandidiyazis veya dermatofitoz için de yararlı olabilir. İlacın benzersiz farmakokinetik özellikleri nedeniyle, CNS enfeksiyonlarının veya fungal idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde diğer azol türevlerine göre daha yararlıdır. Flukonazolun hormon sentezinde kayda değer etkileri yoktur (ketokonazolden farklı olarak) ve küçük hayvanlarda ketokonazole göre daha az yan etkisi olabilir.

Farmakoloji / Eylemler
Flukonazol, mantar hücresi duvarının oluşumuna müdahale ederek mantar organizmalarının büyümesini inhibe etmek için köpeklerde ve kedilerde kullanılan bir antifungal ilaçtır. Miyokonazol ve ketokonazol gibi diğer ilgili ilaçlara etkisinde benzerdir. Flukonazol sentetik bir oral triazol antifungal ilaç olarak sınıflandırılır. Cilt enfeksiyonlarını ve genel sistemik enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilir.
Flukonazol, mayalar ve dermatofitler dahil olmak üzere çeşitli patojenik mantarlara karşı etkilidir. Laboratuar modellerini kullanan in vivo çalışmalar, flukonazolün bazı Candida, Cryptococcus, Histoplasma ve Blastomyces suşlarına karşı fungistatik aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir. Aspergillus suşlarına karşı etkinlik in vivo çalışmaları çelişkilidir.

Farmakokinetik
Flukonazol, oral uygulamadan sonra hızla ve neredeyse tamamen emilir (% 90). Gastrik pH ya da gıda mevcudiyeti, flukonazolün oral biyoyararlılığını önemli ölçüde değiştirmez. Düşük protein bağlamasına sahiptir ve vücutta yaygın olarak dağılır ve BOS, göz ve periton sıvısına iyi nüfuz eder. Flukonazol öncelikle böbrekler yoluyla elimine edilir ve idrarda yüksek konsantrasyonlara ulaşır.
Uzun yarılanma ömrü nedeniyle, doz dozları verilmedikçe, flukonazol tedaviye başladıktan sonra 6-14 gün boyunca sabit durum plazma seviyelerine ulaşmaz. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların yarı ömürleri önemli ölçüde uzayabilir ve dozaj ayarlaması gerekebilir.

Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Flukonazol, ona veya diğer azol antifungal ajanlara aşırı duyarlı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, sadece potansiyel faydaların risklere ağır basması durumunda kullanılmalıdır. Flukonazol öncelikle böbrekler tarafından elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan hastalarda flukonazol dozları veya dozlama aralıkları ayarlanmalıdır.

Yan etkiler
En ciddi yan etki, karaciğeri (hepatit) etkileyen faktördür. İştah azalması, sarılık, kusma veya ishal belirtileridir.
Diğer antifungal ilaçlarla (amfoterisin B, ketokonazol) karşılaştırıldığında, flukonazol daha az yan etkiye sahiptir.
Flukonazol, köpeklerde ve kedilerde kusma, ishal ve iştah azalmasına neden olabilir.

Üreme 
Gebelik sırasında güvenlik tesis edilmemiştir ve faydalar risklerden daha ağır basmadıkça gebe hayvanlarda kullanılması önerilmez. Flukonazol, plazmaya benzer konsantrasyonlarda süte geçer. Emziren kedilerde dikkatli kullanın.

Doz aşımı / Akut Toksisite
Flukonazolün akut toksisitesi hakkında çok az bilgi bulunmaktadır. Sıçanlar ve fareler 1 g / kg’lık dozlardan sağ kurtuldu, ancak 1-2 g / kg alındıktan sonra birkaç gün içinde öldü. Çok yüksek dozaj alan farelerde, solunum depresyonu, salivasyon, lakrimasyon, idrar tutamama ve siyanoz görüldü. Büyük bir doz aşımı meydana gelirse, bağırsak boşaltmayı düşünün ve gerektiği gibi destekleyici tedavi yapın. Flukonazol, hemodiyaliz veya periton diyalizi ile çıkarılabilir.

İlaç etkileşimleri
-Amfoterisin B: Lab hayvan çalışmaları, amphotericin B ile birlikte kullanılan flukonazolün Aspergillus veya Candida’ya karşı antagonistik olabileceğini göstermiştir; Bu bulguların klinik önemi henüz belli değil.
-Buspiron: Plazma konsantrasyonları yükselebilir.
-Cisaprid: Flukonazol, sisaprid seviyelerini ve toksisite olasılığını artırabilir.
Kortikosteroidler: Flukonazol, metabolizmasını inhibe edebilir. kortikosteroid; yan etki potansiyelini arttırır .
Siklofosfamid: Flukonazol, siklofosfamid ve metabolitlerinin metabolizmasını inhibe edebilir;toksisite potansiyeli artar.
Siklosporin: siklosporin seviyeleri artar.
-Diüretikler, Tiazidler: flukonazol konsantrasyonları artar
-Fentanil / Alfentanil: Flukonazol, fentanil seviyelerini artırabilir.
Midazolam: midazolam düzeyleri ve etkileri artar.
-NSAID’ler: Flukonazol plazma seviyelerini artırabilir; olumsuz etkiler için artmış risk.
-Teofilin / aminofillin: Artan teofilin konsantrasyonları.
Trisiklik Antidepresanlar (klomipramin, amitriptilin, vb.): Flukonazol trisiklik antidepresanların etkilerini şiddetlendirebilir.
-Varfarin: Flukonazol, varfarin veya diğer kumarin antikoagülanları alan hastalarda artmış protrombin zamanlarına neden olabilir.

Dozaj

Köpekler için olağan doz, ağızdan günlük 5 -10 mg / kg‘dır.
Kediler için doz, günde iki kez 10 mg / kg ‘dır. Çoğu enfeksiyon için günde bir kez 50 mg / kedi PO yeterli terapötik seviyelere ulaşır.
Fungal enfeksiyonların birkaç hafta tedavi gerektirmesi yaygındır.

Bir yanıt yazın

E-posta adresiniz yayınlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir