Veteriner Blog

Megestrol asetat, sadece östrusun ertelenmesi ve yalancı gebelik için köpeklerde kullanılmak üzere FDA tarafından onaylanmıştır. Erkek köpeklerde benign prostat hipertrofisi için kullanılmıştır. Kedilerde birçok dermatolojik ve davranışla ilgili durumda kullanılır.

Megestrol asetat, meme veya endometriumun ilerlemiş karsinomunun palyatif tedavisi için insanlarda endikedir.

Megestrol asetat, tartışılan diğer progestasyonlardan beklenen farmakolojik etkilere sahiptir (örn., Medroksiprogesteron asetat). Önemli anti-östrojen ve glukokortikoid aktiviteye sahiptir ( adrenal supresyon). Gelişmekte olan fetus üzerinde anabolik veya erkeksi etkilere sahip değildir.

Megestrol asetat GI yolundan iyi emilir ve konjugatlara ve serbest steroidlere tamamen karaciğerde metabolize olduğu görülmektedir.

Megestrol asetatın yarılanma ömrü, köpekte 8 gündür.

Megestrol asetat, gebe hayvanlarda veya uterus hastalığı, uterus kanaması, diabetes mellitus veya meme neoplazileri olan hayvanlarda kontrendikedir. MA’nın ilk östrus döngüsünden önce veya anormal döngüleri olan köpeklerde anestezi tedavisi için kullanılmaması önerilmiştir. Üretici (Schering), MA tedavisinin kesilmesinden sonraki 30 gün içinde östrusun oluşması durumunda çiftleşmenin önlenmesini önermektedir.

Kistik yumurtalık hastalığı doğrulanmadıkça ve cerrahi veya GNRH veya hCG uygun seçenekler olmadıkça uzun süreli kızgınlıkta kullanmayın. Diyabetli hayvanlar megestrol almamalıdır.

Bu ilaç adrenal fonksiyonu baskılayabileceğinden, hastanın stresli olması durumunda egzojen steroidlerin uygulanması gerekebilir (örn., Cerrahi, travma).

Kedilerde, megestrol asetat derin bir adrenokortikal baskılama, adrenal atrofi ve iatrojenik “Addison” sendromunun “standart” dozlarda (her gün 2.5-5 mg) 1–2 hafta içinde gelişebilir. İlaç kesildikten sonra serum kortizol düzeyleri (hem dinlenme hem de ACTH ile uyarılmış) birkaç hafta içinde normal seviyelere dönecektir. Adrenokortikal yetersizliğin klinik belirtileri (örn. Kusma, letarji) nadirdir, ancak hayvanın stres durumunda (cerrahi, travma vb.) eksojen steroid desteği düşünülmelidir. Kediler MA alırken geçici bir diabetes mellitus gelişebilir. Polidipsi / poliüri, kişilik değişiklikleri, artan kilo, endometrit, kistik endometriyal hiperplazi, meme hipertrofisi ve neoplazi de oluşabilir. Artan iştah ve kilo alımı sürekli olarak görülmemektedir, ancak MA bazen iştah uyarıcı olarak kullanılmaktadır. Nadiren megestrol asetat kedilerde hepatotoksisiteye (artmış alkali fosfataz) neden olabilir.

Sınırlı klinik çalışmalar, megestrol asetatın diğer progestasyonel ajanlara göre daha az kistik endometriyal hiperplaziye neden olabileceğini öne sürmüştür, ancak bununla ilgili kesin bir veri yoktur.

Köpeklerde, iştah artışı ve kilo artışı, uyuşukluk, davranış değişikliği veya tüy rengi, mukometra, endometrit, kistik endometrial hiperplazi, meme genişlemesi ve neoplazi, akromegali, adrenokortikal supresyon veya laktasyon (nadir) oluşabilir. Bir köpeğin ilacı kullanımından sonra diabetes mellitusun geliştirdi bildirildi.

Gebeliğin ilk yarısında 32 gün boyunca 0.25 mg / kg / gün verildiğinde, anne ve yavruda hiçbir etki görülmemiştir; Hamileliğin son yarısında aynı doz verildiğinde yavru boyutları ve canlı yavru sayısının azaldığı tespit edildi. Gebelik sırasında progestasyonel ajanlar uygulanırsa fetal hipospadias mümkündür

Anne sütününe geçer. Emziren yavrulardaki etkileri tespit edilmemiştir.

Megestrol asetatın aşırı doz aşımı ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.

Köpeklerde 0,1–0,25 mg / kg / gün PO dozunda 36 ay boyunca yapılan toksisite çalışmaları, çalışma popülasyonunda herhangi bir anormallik göstermemiştir. Histolojik olarak kistik endometriyal hiperplazi 36 ayda kaydedildi, ancak tedavi kesildiğinde iyileşti. 5 ay boyunca 0,5 mg / kg / gün PO dozunda, tedavi edilen köpeklerde tersinir bir uterus hiperplazisi görülmüştür. 2 mg / kg / gün’lük dozajlar, 64 gün köpeklerde yapılan biyopsilerde erken kistik endometrit olduğunu göstermiştir.

-Kortikosteroidler: Kortikosteroidlerle birlikte kullanılan megestrol (longterm) adrenokortikal supresyonu ve diabetes mellitusu şiddetlendirebilir.

-Rifampin: Eşzamanlı uygulanırsa progestin aktivitesini azaltabilir.

Megestrol dozu, kullanım amacına bağlıdır.
Östrusu kontrol etmek veya yalancı gebeliği tedavi etmek için köpeklerde, Megestrol sekiz gün boyunca günde bir kez 0.5 mg / kg dozlanır.
Kedilerde östrusu bastırmak için, Megestrol günde kedi başına 5 mg dozlanması tavsiye edilir.
Çeşitli deri problemleri ve davranış problemleri için kedilerde, günde kedi başına 2.5 -5 mg arasında bir doz aralığı tavsiye edilir.

Köpeklerde iyi huylu prostat hipertrofisi için 4-8 hafta boyunca günlük 0.5 mg / kg PO

Vajinal hiperplazi gelişimini önlemek için proestrusta 7 gün süreyle 2.2 mg / kg PO

Iştah uyarıcı olarak 3 –5 gün için 0.25-0.5 mg / kg 24 saatte bir, daha sonra 48 –72 saatte bir kullanılır.

Feline plasma cell gingivitis için 10 gün boyunca günde bir kez 2.5 mg PO, sonra gerekirse  her 2 günde bir 5 tedavi uygulanabilir.