Non-Steroidal Antienflamatuar Ajan (NSAID)
Kullanımları / Endikasyonları
Karprofen, köpeklerde osteoarthritis gibi, akut ve kronik kas-iskelet sistemi hastalıklarında ağrı ve yangıyı azaltmak için kullanılır. Ayrıca köpeklerde operasyon sonrası oluşan ağrının giderilmesinde de kullanılır. Aynı zamanda diğer türlerde de fayda sağlayabilir, ancak veriler şu anda çok kısa süreli kullanım ötesinde güvenliğini desteklemek için yetersizdir.
Avrupa’da, karprofen’in kedilerde tek doz olarak kullanımı kayıtlıdır, ancak kediler tek bir dozdan fazla
kullanılması problemlere yol açar.
Carprofen, köpeklerde antineoplastik etkileri için araştırılmaktadır ve COX-2 aşırı ekspresyonlu bazı tümör türleri için yararlı olabilmektedir.
Farmakoloji / Eylemler
Diğer NSAİD’lerde olduğu gibi, karprofen analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkisini muhtemelen siklooksijenaz, fosfolipaz A2 inhibisyonu ve prostaglandin sentezinin engellenmesi yoluyla gerçekleştirir. Carprofen, köpeklerde COX-2’ye özgü olmayan ajanlarla karşılaştırıldığında daha az COX-1 etkisine (GI sıkıntı / ülserasyon, trombosit inhibisyonu, böbrek hasarı) sahiptir.
COX-2 spesifitesi tür, doz ve dokuya bağlı değişir. Atlarda veya kedilerdeki Carprofen kullanımında, köpeklerde
olduğu gibi COX-2’ye spesifik gibi görünmemektedir.
Farmakokinetik
Köpeklere oral olarak uygulandığında, karprofen yaklaşık% 90 oranında biyolojik olarak erişilebilir. En yüksek serum seviyeleri doz sonrası 1-3 saat arasında görülür. İlaç plazma proteinlerine (% 99) çok bağlıdır ve düşük dağılım hacmine (0.12 – 0.22 L / kg) sahiptir. Karprofen karaciğerde öncelikle glukuronidasyon ve oksidatif
süreçler vasıtasıyla kapsamlı bir şekilde metabolize olur. Dışkılarda bir dozun yaklaşık% 70 – 80’i elimine edilir;
İdrarda% 10 -% 20 oranında elimine edilmiştir. İlacın bazı enterohepatik geri dönüşüm gerçekleşir. Köpekte karprofen eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 13-18 saattir, S formu R formundan daha uzun bir yarılanma ömrüne sahiptir.
Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar
Karprofen, kanama bozuklukları olan köpeklerde kontrendikedir. Karprofen ve diğer propiyonik sınıf antiinflamatuvar ajanlara daha önce ciddi alerjik reaksiyongösteren köpeklerde kullanılmamalıdır . Geriatrik hastalarda veya daha önce var olan kronik hastalıkları olanlarda (örn., Iltihaplı bağırsak hastalığı, renal veya hepatik yetmezliği) dikkatli kullanılmalıdır. Carprofen tedavisini bırakıp başka bir NSAID ilaca geçmek için bir günlük arınma süresi önerilir.
Yan etkiler
Yan etkiler nadiren görülse de, ortaya çıkabilir. Hafif gastrointestinal etkiler en olasıdır, ancak ciddi etkilerde (hepatoselüler hasar ve / veya böbrek hastalığı, hematolojik ve ciddi gastrointestinal etkiler) bildirilmiştir. Bildirilen hepatopati insidansı tedavi edilen köpeklerin yaklaşık% 0.05’inde görülmüştür. Geriatrik köpekler veya kronik hastalıkları olan köpekler (örneğin enflamatuar bağırsak hastalığı, böbrek veya karaciğer yetmezliği) bu
ilacı alırken toksisite gelişimi açısından daha büyük risk oluşturabilirler. İstatistiksel olarak kanıtlanmış olmasa da, Labrador Retrieverlarda, diğer ırklardan daha fazla yan etki oluşabilir. Tedaviyi başlatmadan önce, tedavi öncesi hasta değerlendirmesi ve potansiyel riskler karşısında terdavinin yararları konusunda sahibi ile görüşmeler yapılması önerilir.
Üreme Sağlığı
Karprofen, gebe ve emrizen hayvanlarda kullanılmamalıdır. İlacı kullanan köpeklerde doğumun geciktiği ve ölü yavru sayısının arttığı gözlemlendi.
Aşırı Dozaj / Akut Zehirlilik
Köpeklerde görülen yaygın bulgular hipoalbüminemi, melena veya ALT’de hafif artış , kusma, anoreksi, uyuşukluk, kanlı kusmuk ve diyaredır. Kedilerde yaygın bulgular kusma, anoreksi, dehidrasyon, karın ağrısı ve bağırsak hareketlerinin durmasıdır.
Bu ilaç bir NSAID’dir. Herhangi bir NSAID’de olduğu gibi, aşırı dozaj gastrointestinal ve renal etkilere yol açabilir.
Emetikler ve / veya aktif kömürle dekontaminasyon uygundur. GI etkilerinin beklendiği dozlar için gastrointestinal
koruyucu maddeler kullanılması gereklidir. Böbrek etkilenmi bekleniyorsa, sıvı diürezi yapılmalıdır.
İlaç etkileşimleri
Not: Üretici ambalajdaki herhangi bir ilaç etkileşimini listelemese de, karprofen’in diğer ülserojenik ilaçlarla (ör.,
Kortikosteroidler veya diğer NSAID’ler) birlikte kullanılmamalıdır.
ASPIRIN: Aspirin, karprofen ile eşzamanlı kullanıldığında, karprofen plazma seviyeleri azalabilir ve GI yan etkilerinin (kan kaybı) olasılığını arttırabilir. Karprofen ile eş zamanlı aspirin uygulaması önerilemez.
Kortikosteroidler: NSAİD’lerle birlikte uygulanması, GI yan etkileri için riskleri önemli ölçüde artırabilir
Digoksin: Karprofen, serum digoksin düzeylerini artırabilir; ciddi kardiyak yetmezlikli hastalarda dikkatle kullanın
Furosemid: Karprofen, furosemidin diüretik etkilerini azaltabilir.
Yüksek protein Bağlı İlaçlar (örn., Fenitoin, valproik asit, oral antikoagülanlar, diğer antienflamatuar ajanlar, salisilatlar, sülfonamidler, sülfonilüre antidiyabetik ajanlar): Karprofen plazma proteinlerine (% 99) bağlı olduğundan, potansiyel olarak diğer yüksek oranda bağlanmış ilaçların yerini alabilir; serum seviyelerinde ve etki sürelerinde artış oluşabilir. Bu etkileşimler genellikle klinik endişe taşımaz, dikkatle kullanın.
Phenobarbital, Rifampin veya diğer hepatik enzim indükleme ajanları: Karprofen hepatotoksisitesi, karaciğer metabolitleri aracılı olabileceğinden, karprofen gerekliyse bu ilaçlardan kaçınılmalıdır.
Dozlar
Köpekler:
Bir antiinflamatuar / analjezik olarak: 4.4 mg / kg PO; günde bir kez verilebilir veya doz ikiye bölünerek günde 2 kez verilebilir. Ameliyat sonrası ağrı için, işlemden yaklaşık 2 saat önce uygulayın. Enjekte edilebilir maddeler oral olarak dozlanır, ancak SC uygulanır.
b) Cerrahi ağrı: 4 mg / kg PO, İM, SC bir kez.
Kediler:
Bir antiinflamatuar / analjezik olarak: Özellikle devam eden dozlarda aşırı dikkatli olunması önerilir.
a) Cerrahi ağrı için: ameliyat öncesi veya sonrası 1 – 4 mg / kg SC bir kez . Analjezi etkisi 12-18 saat sürebilir.
b) 2 mg / kg PO günde 2 kez ; tedavi 2 gün ile sınırlıdır.
c) 2-3 tedavi için günde 1 kez 1 mg / kg’dan az PO
