Methohexital, Fenobarbital, Pentobarbital ve Tiopental için monografları da görün.
Barbitüratlar genelde CNS depresanlar olarak düşünülürken, CNS ruh hali değişikliklerinin her
seviyesinden paradoksal heyecandan derin komaya ve ölüme gidebilir. Barbitüratların neden olduğu CNS etkileri için kesin mekanizmalar bilinmemekle birlikte, bunların asetilkolin, norepinefrin ve glutamat salımını inhibe ettiği gösterilmiştir. Barbituratların GABA üzerinde de etkisi vardır ve pentobarbitalin GABA-mimetik olduğu gösterilmiştir. Yüksek anestetik dozlarda, barbitüratların sinir uçlarında kalsiyum alımını inhibe ettiği gösterilmiştir.
Üretilen depresyonun derecesi, dozaj, uygulama yolu, ilacın farmakokinetiği ve tedavi edilen türe bağlıdır. Ek olarak, etkiler hastanın yaşına, fiziksel durumuna veya diğer ilaçların eş zamanlı kullanımına bağlı olarak değişebilir. Barbitüratlar duyu korteksini bastırır, motor aktiviteyi azaltır ve düşük dozlarda sedasyon oluşturur. İnsanlarda, barbitüratların uykunun hızlı göz hareketi (REM) aşamasını azalttığı gösterilmiştir. Barbituratların gerçek intrensek analjezik etkinliği yoktur. Çoğu türde, barbitüratlar doz bağımlı bir solunum depresyonuna neden olur, ancak bazı türlerde hafif solunum stimülasyonuna neden olabilirler. Sedatif / hipnotik dozlarda, solunum depresyonu normal
fizyolojik uyku esnasında olana benzerdir. Dozlar arttıkça, medüller solunum merkezi kademeli olarak depresyona uğrar ve sonuçta hız, derinlik ve hacim azalır. Solunum durması, kalp durmasına yol açanlardan dört kat daha düşük dozlarda ortaya çıkabilir. Bu ilaçlar kedilerde çok dikkatli kullanılmalıdır; barbitüratların solunum depresan etkilerine karşı özellikle hassastırlar. Barbitüratların ötenazi dozajlarında kalp durması etkilerinin yanı sıra, barbitüratlar da başka kardiyovasküler etkilere sahiptir. Köpekte pentobarbitalin taşikardi, azalmış miyokard kontraktilitesi ve inme hacmi ve ortalama arter basıncı ve toplam periferik direnci azalttığı gösterilmiştir. Barbituratlar, muhtemelen merkez depresyon eylemine sekonder olarak, bağırsak kaslarının azaltılmış tonuna ve hareketliliğine neden olur.
Tiyobarbitüratlar (tiyamilal, tiyopental), ilk depresyondan sonra bağırsak kaslarının tonusunda ve motilitesinde bir artışa neden olabilir; Bununla birlikte, bu etkilerin çok fazla klinik önemi yok gibi görünmektedir. Barbitüratların uygulanması, motor uç plakasının asetilkoline duyarlılığını azaltarak iskelet kasını hafifçe rahatlatır. Kaslar tamamen rahat olmadığından, cerrahi prosedürler için diğer iskelet kası gevşetici gerekli olabilir.
Barbitüratlar böbrek üzerinde direkt bir etkisi yoktur, ancak aşırı doz durumlarında hipotansif etkilere sekonder ciddi böbrek yetmezliği ortaya çıkabilir. Akut olarak kullanıldığında karaciğer fonksiyonu direkt olarak etkilenmez, ancak hepatik mikrozomal enzim indüksiyonu uzun süreli barbitüratlar (özellikle de fenobarbital uygulama ile) iyi belgelenmiştir. Barbitüratlar tüm dokuların oksijen tüketimini azaltmasına rağmen, sedatif dozlarda verildiğinde metabolizma hızında hiçbir değişiklik olmamıştır. Bazal metabolik barbitüratlar anestezik dozlarda verildiğinde vücut sıcaklığı düşer.